化疗的基本知识及常用的化疗新药.pptVIP

方 克 5%葡萄糖 或 生理盐水 方 克 P450 酶 四氢呋喃 5-FU 胸 腺 嘧 啶 核 苷 合 成 酶 （-） 脱氧嘧啶核苷 胸腺嘧啶核苷 RNA （-） DNA （-） TP酶 方克抗肿瘤机理 第六十二页，共八十六页。 方克的特点： ＊化疗指数比5-FU高2倍 ＊ 体内缓慢代谢、血药浓度平稳 ＊毒副作用仅为5-FU的1/4～1/7 ＊维持有效浓度长达12小时以上 第六十三页，共八十六页。 方克与5-Fu毒副作用比较 无静脉炎和动脉内膜炎发生 口腔及粘膜溃疡发生率低 腹泻发生率明显低于5-Fu 第六十四页，共八十六页。 孚贝——卡莫氟片 新一代5-FU衍生物 肿瘤化疗口服制剂 适应症：主要用于治疗胃癌、食管癌、结直肠癌、乳腺癌、肺腺癌、肝癌、头颈部癌及妇科肿瘤等。作为放疗增敏剂有显效。 第三代氟尿嘧啶类抗代谢抗肿瘤药物 国家二类新药 国内独家生产 国家抗癌药科研与生产基地 GMP认证企业 第六十五页，共八十六页。 常用的化疗新药 第二部分 第三十页，共八十六页。 常用的生物碱类化疗药 ?多西他赛（多帕菲） ?紫杉醇 ?长春瑞宾（复昔/欣瑞金） - - -影响微管蛋白的聚合、阻碍纺锤丝的形成 ?伊立替康（亿迈林） - - -诱导DNA损伤，阻断DNA复制，引起细胞死亡 第三十一页，共八十六页。 多帕菲——多西他塞注射液 光明、希望缘自多帕菲！ 联合顺铂唯一胜出长春瑞滨联合顺铂标准方案, 成为FDA 2003年批准的肺癌一线新含铂方案, 并成为NCCN 2005年推荐的肺癌一线治疗方案。 含多西他赛的辅助化疗方案已经成为乳腺癌术后辅助治疗中颇具优势的方案，给更多的患者带来了长期无病生存的希望 DCF方案成为晚期胃癌治疗新的里程碑，其疗效结果也成为其他新的联合化疗的比较标准 是迄今为止第1个也是唯一的对激素耐药的前列腺癌患者具有明确生存益处的化疗药物，在前列腺癌的治疗和研究中具有里程碑意义。 第三十二页，共八十六页。 多帕菲临床推荐 以多帕菲为基础的化疗方案，可作为淋巴结阳性的乳腺癌患者术后辅助治疗的首选 多帕菲联合蒽环类，可作为一线治疗局部晚期或转移性乳腺癌的联合化疗方案 多帕菲与顺铂联合，是一线治疗晚期非小细胞肺癌的理想方案 在蒽环类治疗失败或耐药的转移性乳腺癌患者中，多帕菲作为二线用药，疗效确切 以铂类为基础化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌中，多帕菲仍为活性很高的单药 多帕菲与卡培他滨联合，可作为二线治疗晚期乳腺癌的首选 多帕菲尚适合卵巢癌、胃肠道癌、头颈部癌等的治疗 第三十三页，共八十六页。 多西他赛的不良反应与禁忌症 骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，呈剂量依赖性 过敏反应 体液潴留和水肿 胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐 注：其不良反应皆常见，且容易处理 预防使用地塞米松 一、不良反应 二、禁忌症 1、对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人； 2、白细胞数目小于1500/mm3的病人； 3、肝功能有严重损害的病人。 以下患者禁用 第三十四页，共八十六页。 欣尔金——紫杉醇注射液 广谱抗肿瘤活性，对多种人癌细胞有显著抑制作用 适应症：卵巢癌、乳腺癌、NSCLC、恶性黑色素瘤等 常用剂量：135-175mg/m2 是首个第一代紫杉类抗癌药物，是非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、乳腺癌辅助治疗的一线治疗药物。该药于1992年获得FDA批准在美国上市。 “紫杉醇＋顺铂”为标准方案非小细胞肺癌的一线治疗。 紫杉醇是上世纪90年代国际上广泛认同的、突破性的抗癌药物，在抗肿瘤药物中市场份额占首位，至1999年，其年销售额已达10亿美元。 目前厂家较多，泰素为代表 第三十五页，共八十六页。 紫杉醇的作用机制和临床推荐 作用机制 诱导和促进微管蛋白聚合，抑制细胞有丝分裂和增殖 诱导癌细胞凋亡 增强机体免疫力 临床推荐 1、难治性卵巢癌的首选用药 2、乳腺癌现行治疗的一线方案 3、非小细胞肺癌的一线治疗用药 4、其他敏感的恶性肿瘤化疗用药（头颈部肿瘤、消化道肿 瘤等） 第三十六页，共八十六页。 紫杉醇不良反应 骨髓抑制：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，IV度中性粒细胞减少发生率为47%，延长输注时间可增加其骨髓毒性 过敏反应：40%，为剂量非依赖性毒性 神经毒性：60%，与顺铂联用尤为突出 心血管毒性：限制了其在乳腺癌等方面的应用 骨关节和肌肉疼痛：35%，在接受G-CSF治疗的患者中更为常见 胃肠道反应 肝脏毒性 脱发：较严重，80% 第三十七页，共八十六页。 紫杉醇 过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续 心脏毒性不好处理，需进行