依卡倍特钠对胃黏膜的保护作用课件.pptVIP

36 60 58 82 p 0.01 p 0.01 0 20 40 60 80 100（％） 有效率 西咪替丁组 西咪替丁组 西咪替丁 ＋ 依卡倍特钠组 4周后 8周后 内镜治愈率 西咪替丁 ＋ 依卡倍特钠组 Murata H. et al., J. Gastroen. Hepatol., 2003, 18, 1029-1033 * . p0.001 0 2 4 6 8 （周） 疗程 0 40 60 80 100 ： 西咪替丁＋依卡倍特钠组 ： 西咪替丁 缓解率 （％） p0.001 p0.01 47 66 73 97 89 73 ～ ～ ～ ～ ～ ～ 自觉症状缓解率 Murata H. et al., J. Gastroen. Hepatol., 2003, 18, 1029-1033 * . 按年龄·内镜治愈率(8周后) 67 60～ 西咪替丁组 年龄（岁） 40～59 20～39 ～19 西咪替丁＋ 依卡倍特钠组 (n=1) (n=0) ND 0 20 40 60 80 100 治愈率（％） 92 68 82 59 100 p 0.0001 (n=9) （n=13) (n=44) (n=44) (n=34) (n=36) (Fisher’s exact test) 对于胃酸分泌量少的高龄者合用组比单用组有显著统计学差异 Murata H. et al., J. Gastroen. Hepatol., 2003, 18, 1029-1033 * . * * 内視鏡的粘膜下層剥離術後にはPPIあるいはH2ブロッカーの注射薬を投与し、その後経口剤に切り替えるのが一般的です。 参考胃潰瘍診療ガイドラインでは内視鏡的粘膜切除術（EMR）後の薬物療法としてプロトンポンプ阻害薬（PPI）またはH2受容体拮抗薬（H2RA）のどちらを用いても潰瘍治癒に差はない、とされています。 * ESD施行後に2日間注射剤のPPI（オメプラゾール注20mg）を投与し、その後PPIもしくはPPI+ガストロームを経口投与して8週目まで観察しています。 * ガストロームを併用すると4週および8週目の治癒率（S1, S2と判定された患者の割合）は有意に高く、併用により８週目でほとんどが治癒しました。 また、4週目ではPPI単独と比較して潰瘍の縮小率も有意に高くなっています。 * PPIとの併用でもガストロームの併用の有用性が確認されました。 * * . 胃黏膜保护剂 定义：胃黏膜保护剂是保护和增强胃黏膜防御机能，以及促进胃黏膜屏障修复的一类药物 * . 覆盖形成保护层，隔离损伤因子 ↑粘液糖蛋白/磷脂，↑HCO3- ↑上皮细胞更新速度 ↑前列腺素,↑血流量 ↑巯基，↓氧自由基 ↑EGF及其受体,↑bFGF及其受体 药物保护胃黏膜作用机理 含以下环节 1中国医院用药评价与分析，2003，3（3）：133－7 2国家食品药品监督管理局药品评审中心主编，药物临床信息参考，四川科学技术出版社:2004 胃黏膜保护剂 * . 药代动力学分类 二种作用方式： 吸收入血,全身性作用： 前列腺素类衍生物 替普瑞酮 瑞巴派特 吉法酯 麦滋林 较少吸收入血,消化道局部作用 铋剂 铝剂:硫糖铝，磷酸铝，铝碳酸镁 依卡倍特钠 * . 作用机理分类 * . 源于自然的启示 「松香」在中国最早的药书《神农本草经》中记载了其对于现代医学所说的消化性溃疡、胃炎、皮肤损伤的疗效。 田边制药注意到了松香的良好药效及其安全性，从松香一系列的衍生物中筛选出了对胃炎、胃溃疡有良好治疗效果的萜类化合物依卡倍特钠。 * . 盖爽?(依卡倍特钠) C20H27NaO5S.5H2O:492.56 通用名 依卡倍特钠颗粒 英文名 Ecabet Sodium Granules 规格 1.0g（以C20H27NaO5S?5H2O计） 剂型 颗粒剂 性状 白色颗粒，薄荷香味，味微苦 包装 10袋/盒 生产及包装 日本田边生产；天津田边包装 上市时间 日本销售十余年； 中国2005年底上市 * . 依卡倍特钠的化学结构特点 R = SO3[Al2(OH)5] 硫糖铝 依卡倍特钠 依卡倍特钠同时具有疏水的磺酸基和亲水的羧基，在不同pH值条件下均可解离。 硫糖铝只含有疏水性的磺酸基，只能在pH值较小的情况下解离。 * . 盖爽?(依卡倍特钠)的化学结构特点 硫糖铝只能在酸性条件下与带正电的蛋白结合。 依卡倍特钠与蛋白的结合不受高pH值的影响；同时pH值越小，结合能力越强 硫糖铝 SO3[Al2(OH)5] 硫糖铝 H+ H+ 依卡倍特钠 SO3Ｎa SO3－ 硫糖铝只能在酸度高的条件下与蛋白结合 羧基在酸度低的条件下可与蛋白结合 + + + + + + + + + + + + +