抗菌药物概论.pptVIP

四环素（tetracycline）土霉素（terramycin） 〔抗菌特点〕 抗菌谱广，对G+、G-细菌有效，对肺炎支原体、立克次体、螺旋体也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫。 对铜绿假单胞菌、病毒与真菌无效。 四环素类属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 第六十二页，共一百一十二页。 〔体内过程〕 ? 食物减少吸收，酸性药物促进其吸收； ? 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低四环 素的溶解度； ? Fe2+、Ca2＋、Mg2+AI3+等金属离子与其形成 络合物，影响吸收； ? 能进入胎儿血循环和乳汁，胆汁中浓度高； ? 可沉淀在新形成的牙齿和骨骼中； 第六十三页，共一百一十二页。 〔抗菌机制〕 与细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合，阻止aa-tRNA在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成； 其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。 第六十四页，共一百一十二页。 〔耐药性〕 ①促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强； ②使大肠埃希菌的染色体突变； ③产生四环素类药物泵出基因； ④细菌产生灭活酶。 第六十五页，共一百一十二页。 〔不良反应〕 1.胃肠道反应 与食物同服可以减轻。 2.二重感染 常见的二重感染有：①真菌 感染，致病菌以