新药开发的途径与方法.pptVIP

提高药物作用的选择性及疗效 如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用 则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位 通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物来，以达到治疗目的。 环磷酰胺 本身不具备细胞毒活性，而是通过在体内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性 对肿瘤细胞的选择性是基于正常组织和肿瘤组织代谢酶系的差异 第二节 新药开发的基本途径和方法 The approach and methods in drug research 新药设计的研究方法 先导化合物的发现 –为寻求新的先导化合物 –类型衍化 先导化合物优化 –寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合物 –系列设计 Lead generation Lead generation is the term applied to strategies developed to identify compounds which possess a desired but non-optimized biological activity. Lead optimization Lead optimization is the synthetic modification of a biologically ac