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药物合成及实验教学大纲 一、课程的基本信息 适应对象：本科，制药工程专业 课程代码：27E01914 学时分配：48 赋予学分：2.5 先修课程：有机化学，药物化学 后续课程：制药工艺学 二课程的性质与任务 课程的性质：本课程是常见的重要有机药物合成反响、反响的影响因素、反响的选择性 及其实际应用的专业理论课。 课程的任务：通过本课程的学习，要求学生掌握化学药物及其中间体制备中重要有机合 成反响和合成设计原理。熟悉反响的影响因素及其在药物合成中的应用。并了解反响机理。 三、教学目的与要求 通过本课程的教学，使学生到达以下基本要求： .掌握化学药物及其中间体制备中重要有机合成反响和合成设计原理。 .熟悉反响的影响因素及其在药物合成中的应用。 . 了解反响机理。 四 教学条件 多媒体教室 五、教学内容与安排第一章卤化反响 教学时数：3学时 教学内容： 1、不饱和烧的卤加成反响。 2、烧类、默基化合物的卤代反响。包括脂肪燃、芳烧、醛、酮、烯醇、竣酸衍生物的 卤化反响。 3、醇、酚和醛的卤代置换反响。 4、竣酸的卤置换反响。酰卤的制备，竣酸的脱竣卤置换反响。 5、其他官能团化合物的卤置换反响。卤化物的卤素交换反响，磺酸酯、芳香重氮盐化 合物的卤置换反响。 第二章煌化反响 教学时数：3学时 教学内容： 1、氧原子上的燃化反响。包括醇、酚的氧煌化反响，醇、酚羟基的保护。 2、氮原子上的燃化反响。氨及脂肪胺、芳香胺、杂环胺氮原子上的燃化反响，氨基的 保护。 3、碳原子上的燃化反响。芳煌、焕烽、锻基化合物等的烧化反响。 第三章酰化反响 教学时数：2学时 教学内容： 1、氧原子上的酰化反响。包括醇、酚的氧酰化，醇、酚羟基的保护。 2、氮原子上的酰化反响。包括脂肪胺、芳香胺的氮酰化，氨基的保护。 3、碳原子上的酰化反响。包括芳煌、烯煌的碳酰化。 4、有机金属化合物在碳酰化反响中的应用 第四章缩合反响 教学时数：2学时 教学内容： 1 a -羟烷基、卤烷基、氨烷基化反响。Aldol缩合、Prins反响、Blane反响、Mannich 反响等。 2、B-羟烷基、8-默烷基化反响。 3、亚甲基化反响。包括Wittig反响、Knoevenagel反响、Stobbe反响、Perkin反响。 4、Darzens 反响。 5、环加成反响。Diels-Alder反响。 第五章重排反响 教学时数：2学时 教学内容： 1、从碳原子到碳原子的重排。 2、从碳原子到杂原子的重排。 3、从杂原子到碳原子的重排。 4、。键迁移重排。 第六章氧化反响 教学时数：2学时 教学内容： 1、烧类、醇类、醛、酮的氧化反响。 2、含烯键化合物的氧化反响。 3、芳烽、胺的氧化反响。 4、脱氢反响及其他氧化反响 第七章还原反响 教学时数：2学时 教学内容： 1、还原反响机理。 2、不饱和烧、皴基、竣酸及其衍生物、含氮化合物的还原反响。 3、氢解反响。 六、课程考核与评估笔试，闭卷 成绩评定平时成绩：30%期末考试：70% 七、附录 教学参考文献目录