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半数致死量（LD50） ：在一定试验条件下，引起50%受试动物死亡的剂量。 半数有效量（ED50）：引起半数（50 % ）用药个体中出现阳性反应（有效）的剂量 治疗指数（therapeutic index，TI）： LD50 与ED50的比值，是评价药物安全性的指标。 第三十页，共五十七页。 安全范围 最小有效量和最小中毒量之间的距离.该距离越远,药物的安全范围越大. 治疗窗：疗效最佳而毒性最小的剂量范围。 第三十一页，共五十七页。 2.药物的量效关系 量效关系:在一定范围内,药物剂量的大小与药物效应的强弱呈正比 第三十二页，共五十七页。 量反应(quantal response) 某些可以用数量表示的药理效应，如心率、血压、尿量、血糖等 第三十三页，共五十七页。 量反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图所得； 如将剂量或浓度改对数剂量或对数浓度表示，则成对称型的S型曲线。 第三十四页，共五十七页。 效能（efficacy）：药物分子引起生理反应的能力，取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。 效价强度（potency） 指产生等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。 第三十五页，共五十七页。 第三十六页，共五十七页。 质反应(quantal response) 一些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示 第三十七页，共五十七页。 质反应的量-效曲线 第三十八页，共五十七页。 与药物理化性质有关: 改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 络合作用 二巯基丁二酸钠。 改变pH值 如三硅酸镁、氢氧化铝。 (一) 非特异性药物作用机制 三、药物的作用机制 第三十九页，共五十七页。 与药物化学结构有关: 对受体的激动和拮抗 影响递质释放和分泌 如麻黄碱促进NA释放；大剂量碘抑制甲状腺激素释放。 影响自身活性物质 如阿司匹林。 影响酶活性 如卡托普利 影响离子通道 如抗心律失常药 （二）特异性药物作用机制 第四十页，共五十七页。 第一页，共五十七页。 优选药效学 第二页，共五十七页。 药物的 基本作用 兴奋作用 使机体生理生化功能增强的作用 抑制作用 使机体生理生化功能减弱的作用 药物的基本作用 第三页，共五十七页。 有些药物可影响机体的多种功能，有些只影响一种功能 产生选择性的机制：药物分布不均匀，组织细胞的结构不同，生化功能差异等 （二）药物作用的选择性（selectivity） 第四页，共五十七页。 阿托品 M-R （atropine） 阻断 腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 中枢 第五页，共五十七页。 选择性高，针对性强，应用范围窄 选择性低，针对性差，应用范围广，副作用多 临床用药要尽可能选用选择性高的药物；有多种病因或病因未明时，可选用选择性较低的药物。 第六页，共五十七页。 药物 （drug） 治疗作用 （therapeutic action） 不良反应 （adverse reaction） 与治疗无关 达到防治效果 （三）药物作用的两重性 第七页，共五十七页。 治疗作用 （therapeutic） 药物作用的两重性 对因治疗 对症治疗 副反应 毒性反应 后遗效应 继发反应 变态反应 “三致”反应 依赖性 不良反应 （adverse reaction） 第八页，共五十七页。 对因治疗（etiological treatment）： 治本 对症治疗（symptomatic treatment）：治标 1.治疗作用（therapeutic action） 急则治标，缓则治本，标本兼治 第九页，共五十七页。 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 第十页，共五十七页。 2.不良反应（adverse reaction） 不符合用药目的，并给病人带来痛苦或不适的反应 副反应 毒性反应 后遗效应 继发反应 变态反应 三致反应 依赖性 停药反应 第十一页，共五十七页。 副作用（side effect） 药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用，又称副反应。 产生原因：药物选择性低 一般较轻微，危害不大 可预料，不可避免 第十二页，共五十七页。 阿托品 （atropine） 腺体分泌 口干 抑制瞳孔括约肌 扩瞳 解除迷走神经对心脏的抑制 心率 松弛内脏平滑肌 解痉 第十三页，共五十七页。 毒性反应（toxic reaction） 用药剂量过大或用药时间过长，药物