循环系统药物课件.pptVIP

b-受体阻滞剂分类 ①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔 ②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔 ③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用。如拉贝洛尔，卡维地洛 一、非选择性b-受体阻滞剂 特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用 代表药物：盐酸普萘洛尔 发现过程 1948年首次提出肾上腺素受体有α和β两种亚型 20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路(通过减少心肌的耗氧量） 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 1957，Lilly公司 拟交感神经活性较强 异丙肾上腺素 3,4-二氯异丙肾上腺素 芳氧丙醇胺类药物 普萘洛尔 无内在拟交感活性，也无致癌倾向 1964年正式用于临床 发现过程 1962年 芳基乙醇胺类药物 丙萘洛尔 无内在拟交感活性，但有致癌倾向 用碳桥代替 两个氯原子 引入一个氧亚甲基 盐酸普萘洛尔  Propranolol Hydrochloride 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 S﹥R 药用为外消旋体 S构型 （左旋体） 理化性质 碱性 对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀 体内代谢 α-萘酚，再成葡萄糖醛酸结合物