拟组胺药和抗组胺药.pptVIP

第一页，共二十七页，2022年，8月28日 第25章 拟组胺药与抗组胺药 第二页，共二十七页，2022年，8月28日 第一节 拟组胺药 组胺是体内非常重要的自身活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。 又称局部激素，多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们在局部合成后，不进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用。如：组胺、前列腺素等 第三页，共二十七页，2022年，8月28日 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 组胺 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 理化刺激 变态反应 第四页，共二十七页，2022年，8月28日 受体类型 分 布 效应 H1 支气管等内脏平滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 组胺受体分布与效应 第五页，共二十七页，2022年，8月28日 【临床应用】 三重反应 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。 1. 小量皮内注射 价值小 第六页，共二十七页，2022年，8月28日 2. 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏（目前临床多用五肽胃泌素代替） 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 第七页，共二十七页，2022年，8月28日 培他司汀（betahistine抗眩啶），H1受体激动剂，具有扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环及抗血小板凝聚作用，临床上用于治疗： ①内耳眩晕病， ②急性缺血性脑血管病。 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。 第八页，共二十七页，2022年，8月28日 第二节 抗组胺药 H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药 第九页，共二十七页，2022年，8月28日 H1受体阻断药 1. 外周H1受体阻断作用 显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、局部组织水肿 显著对抗组胺引起的胃肠和支气管平滑肌的收缩 部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降 【药理作用】 第十页，共二十七页，2022年，8月28日 2.中枢抑制作用 表现：镇静、催眠、嗜睡 机制：阻断中枢H1受体所致 3. 抗胆碱作用 中枢：镇吐、抗晕 外周：M受体阻断效应（阿托品样作用） 4. 其他作用 ：局麻作用、奎尼丁样作用等（大剂量） 第十一页，共二十七页，2022年，8月28日 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 【常用药物】 第十二页，共二十七页，2022年，8月28日 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6～12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4～6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4～6 第二代 西替利嗪 +++ - - - 7～10 左卡巴斯汀 +++