拟肾上腺素药 (2).pptVIP

关于拟肾上腺素药 (2) 第一页，共三十页，2022年，8月28日 定 义 拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类药。 儿茶酚胺类：肾上腺素 　　　　　　去甲肾上腺素 　　　　　　异丙肾上腺素 　　　　　　多巴胺 　　　　　　多巴酚丁胺 3，4位为OH基，作用强、快、短，外周作用强，中枢作用弱。 非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等 基本化学结构 作用慢、弱、长，外周作用减弱，中枢作用增强。 第二页，共三十页，2022年，8月28日 α碳上的-H被甲基取代，不被MAO代谢，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 氨基上的-H被不同基团取代，对α、?受体选择性将不相同。氨基-H被甲基取代，对?1受体作用强，如Ad；氨基-H被异丙基取代，对α受体无作用而对?受体作用强，如Iso。 第三页，共三十页，2022年，8月28日 α型肾上腺素受体（alpha receptors） α1-R 存在部位：主要存在于平滑肌(血管、虹膜、尿道等)。 引起平滑肌收缩。 受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑→细胞内钙↑ 　　　　　　　　　→平滑肌收缩 α2-R 存在部位：主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对 　　　　　NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及 　　　　　中枢也有α2受体存在。