B受体阻滞剂在心血管病的应用.pptxVIP

会计学1B受体阻滞剂在心血管病的应用 ?-受体阻滞剂的发现和临床应用，是20世纪药理学和药物治疗学上重大进展的里程碑之一第1页/共42页 ?-受体阻滞剂有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用 ◆早期用于治疗心绞痛、心肌梗塞、高血压、心律失常； ◆还用于治疗偏头痛、青光眼等； ◆近20年来，随着循证医学的广泛开展，在实践中还发现?-受体阻滞剂对慢性充血性心力衰竭在心功能和临床症状的改善方面有着确切的疗效，并能明显降低发病率和死亡率。第2页/共42页 由此，冲破了过去治疗充血性心力衰竭的模式，由“改善血流动力学”转向“神经体液综合调控”，使该类药在心衰的治疗方面由禁忌症变为适应症的观念更新，是20世纪末期及本世纪初期心血管治疗史上重要的进展之一第3页/共42页 近年来，又有许多新型的?-受体阻滞剂相继问世： ★ 在一些新的药物中，除了对?-受体有阻断外，还兼有α1 受体阻断作用，使一种药既能减慢心率、减少心肌耗氧外，还能扩张外周血管，以利心衰改善； ★ 此外，在β受体阻断方面有超强选择性阻断β1受体及长效制剂的剂型，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有了充分的选择余地第4页/共42页 ◆ 人体心脏、肾脏近肾小球的细胞和脑都有β1和β2受体，但以β1受体占优势；肺、胰脏及横纹肌的血管则以β2受体占优势。如人的心室β1受体的分布占80%，心房占74%，仅有少量的β2受体；但肺组织中β1 ：β2受体为30：70。 ◆ β受体组滞剂在心血管病领域的临床应用随着时间的推移，还在不断的进展，有些领域内随着循证医学的深入开展，在争论中得到进一步的更新和发展。 第5页/共42页 一、β受体阻滞剂在高血压方面的应用第6页/共42页 β受体阻滞剂在降压方面的地位非常巩固，是继利尿剂后的一种传统的降压药，已被几十年来的临床实践证实，在《中国高血压防治指南》（2004年修订版）中列为一线药物之一； 非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂均可降压，而β2受体阻滞剂基本无降压作用，表明阻断β1受体与降压药密切相关；第7页/共42页 β受体阻滞剂的降压机制可能是多方面的，不是单一的降压机制：① 阻断心脏β受体减少心排出量；② 阻断中枢β受体，减少交感神经纤维的神经传导；③ 阻断突触前膜的β2受体，减少NE的释放；④ 阻断肾小球旁细胞β受体，减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响，抑制肾素的释放；⑤ 增加心钠素和前列环素的舒张血管作用；⑥ 压力感受体的再建等；第8页/共42页 ◆亲水性的β受体阻滞剂（如阿替洛尔）降压效果较强，由于不易通过血脑屏障，所以脑组织含量较少，故发生中枢神经系统的不良反应较低，尤其是老年人较适用； ◆如需发挥β受体的中枢作用，则应选用亲脂性β受体阻滞剂第9页/共42页 ★ 应用β受体阻滞剂应从小剂量开始，治疗药物剂量及药物次数应个体化，注意不要突然停药，以免血压反跳； ★ 非选择性β受体阻滞剂减慢心率的效果比选择性β1受体阻滞剂更明显，而选择性β1受体阻滞剂对脂代谢的影响较非选择性β阻滞剂小，即β1选择性越高，对脂代谢影响越小； ★ 在控制运动状态下血压方面，β受体阻滞剂优于其他类降压药；第10页/共42页 总之， β受体阻滞剂治疗高血压有很强的适应证，这类药物相对副作用少、安全、价廉有效，可作为单一用药或与其他类型降压药联合应用。尤其在高血压合并动脉夹层血肿， β受体阻滞剂可减轻夹层撕裂，与硝普钠合用是理想的选择。第11页/共42页 用于降压的常用β受体阻滞剂：阿替洛尔（选择性β1阻断，亲水性）倍他乐克（选择性β1阻断，亲脂性）康可（强选择性β1阻断、长效药，亲脂性）卡维地洛（阻断β1和α1 ，长效药）第12页/共42页 二、β受体阻滞剂在冠心病方面的应用第13页/共42页 1.抗心绞痛的应用 ★ β受体阻滞剂是抗心肌缺血防治心绞痛的一类基本药物：除变异型心绞痛外的心绞痛都有效，尤其是稳定型心绞痛疗效确切；对静息型或严重劳力型心绞痛，不宜用ISA的β受体阻滞剂； ★ β受体阻滞剂减慢心率，可延长舒张期冠状动脉的供血时间，增加心肌氧的供应。尤其在运动时，减低心肌需氧量，从而延迟缺血性心绞痛的发生； ★ 有报道β受体阻滞剂有收缩冠脉的作用，可能由于β受体的阻断，α受体在内源性儿茶酚胺作用下，冠状动脉的α受体相对占优势所致；第14页/共42页 但近有报道，在典型