郑大天然药化总论.pptxVIP

会计学;主要参考书目;第一章 总论;;天然产物 指在大自然中的生物体内 存在的或代谢产生的有机物 ;二.天然药物研究的发展史;1806年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取出吗啡碱。 大量显著的生理活性成分，如土根碱、奎宁、辛可宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等。 1960年左右开始了对海洋天然产物的研究 20世纪80年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效成分的提取和功能研究提供了新方法。;;三.主要研究内容和意义;天然药化的研究意义;天然药化研究目的;相关的术语 ;有效成分和无效成分的关系;标准提取物（standardized extracts);相对明确的物质基础 可分为有效部位和有效成分 质量控制应用指纹图谱;标准提取物的意义;相关课程 ;四.天然药化研究现状及发展前景;天然药化的进展;吗啡 C17H19NO3 从发现到全合成148年 （1804～1952）;利血平 C33H40N2O9 发现到全合成4年 （1952～1956）;沙海葵毒素 C129H223N3O54 （1974～1981）;;五.研究天然产物的一般方法和程序;按物质的种类 ;;;;;;;;;;一. 生物合成的内容和意义;生物合成的意义;二.植物代谢及其代谢产物;二.一次代谢及其代谢产物;植物体内的物质代谢与生物合成过程 ;(二) 二次代谢及其代谢产物;;三.主要的生物合成途径 ;;（二）主要的生物合成途径;;合成脂肪酸类化合物;合成酚类化合物 ;合成萘、蒽醌类化合物 ;桔霉素 腐皮壳素 灰黄霉素;聚辛酮类 聚壬酮类 聚癸酮类;;焦磷酸二甲烯丙酯，DMAPP ;;;第54页/共143页;莽草酸途径（shikimic acid pathway）;氨基酸途径（anmino acid pathway）;合成生物碱类化合物;复合途径;大麻萜酚酸 大麻二酚酸;;;溶剂法 原理：相似者相溶 范围：所有化学成分;(二) 溶剂提取法;水甲醇乙醇丙酮乙酸乙酯乙醚氯仿苯环己烷石油醚;常用溶剂提取工艺;SLNS-快速渗漉提取浓缩机组工艺流程图 ;提取 方法;影响提取效果的因素;现代提取技术;超临界流体萃取（supercritical fluid extraction, SFE);夹带剂（entrainer);加入 夹带剂 可提取 极性成分 ;超临界流体萃取局限性;;超声波提取技术(ultrasonic wave extraction);微波提取技术（microwawe extraction,MVE);组织破碎提取技术;酶法提取技术(enzyme extraction);半仿生提取技术(semi-biomic extraction，SBE）;二.中草药有效成分的分离与精制;(一) 根据物质溶解度差别进行分离;液-液萃取 逆流分溶 液滴逆流色谱 高速逆流色谱 气液分配色谱 液-液分配色谱;;对酸性、碱性及两性化合物 分配比受溶剂系统的pH值的影响;液－液萃取;是一种多次、连续的 液－液萃取分离过程 逆流分溶仪用于此操作; 逆流分溶法示意图;液－液分配柱色谱;正相分配色谱 以水或亲水性溶剂为固定相 有机溶剂为移动相 分离水溶性或极性较大的成分 如生物碱、甙类、糖类、有机酸等;硅胶本身极性大，可用作正相色谱。若进行反相色谱，则需用修饰过的硅胶。一般是在硅胶上键合不同的烃基。根据烃基为乙基、辛基或十八烷基，分别命名为RP-2、RP-8、RP-18。;液滴逆流色谱（DCCC）;液滴逆流装置示意图;高速逆流色谱（HSCCC）;物理吸附 如硅胶、氧化铝、活性炭、 大孔吸附柱层析等色谱层析;物理吸附; ;常见的化合物和溶剂的极性; 化学吸附 ;半化学吸附;氧化铝（aluminium oxide）;硅胶（silica gel）;硅胶吸附力的强弱与硅胶含水量的多少有关，含水量愈大，吸附能力愈弱。在一定温度下除去水分就可以使硅胶活化，在硅胶中加入一定量的水可改变其活性;1;;粉末状活性炭 颗粒状活性炭 锦纶活性炭;聚酰胺（polyamide）;;形成氢键的基团越多 吸附能力越强;聚酰胺的使用;大孔吸附树脂;;影响吸附因素 1.树脂的比表面积、表面电性、能否与化合物形成氢键、孔径大小； 2.非极性树脂在水中易吸附非极性化合物，弱极性树脂在水中易吸附弱极性化合物。选择型号时应根据化合物的极性予以选择。 3.洗脱剂洗脱能力强弱（竞争机制）； 4.化合物分子量大小、极性、能否形成氢键等因素均影响吸附能力。;大孔树脂的使用;（四）根据物质分子大小差别进行分