药物治疗与疾病.pptxVIP

会计学;第二章 作用于神经及精神药物;局部麻醉药（local anaesthetics）又简称局麻药，是一类局部应用于神经干或神经末梢周围, 能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导, 引起局部感觉尤其是痛觉暂时消失而对用药部位的组织无病理性损伤性影响的药物。;【药理作用】; 一般来说，神经突触和神经末梢对局麻药最敏感，细的神经纤维比粗的神经纤维敏感。在神经阻滞时，痛觉先消失，然后是冷觉、温觉、触觉和压觉消失，最后是运动神经麻痹。麻醉作用消失时，神经冲动的产生和传导的功能恢复则按相反的顺序。 ;【作用机制】;;毒性反应 应用局麻药后，部分药物吸收入血，若血液中的局麻药浓度超过一定量时，可出现毒性反应。毒性反应的常见原因是局麻药的剂量过大、浓度过高或被直接注入血管中。主要表现为中枢神经系和心血管系统的毒性反应。; （1）中枢神经系统 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期的表现为眩晕、烦躁不安、肌颤和焦虑等，进而发展为神经错乱和全身强直-阵挛性惊厥，最后转变为为昏迷和呼吸抑制，可因呼吸麻痹而死亡。 ;（2）心血管系统 局麻药对心血管系统具有直接抑制作用，可降低心肌细胞的兴奋性，使心肌收缩力减弱、传导减慢和不应期延长。多数局麻药可使小动脉扩张和心脏抑制。表现为血压升高、心率加快，而后血压降低、心率减慢，传导阻滞甚至呼吸心跳停止。其中血压升高和心率加快是由中枢兴奋引起的。通常在血药浓度较高时才发生心血管反应，少数患者可能因突发的心室纤颤而致死亡。; 2.变态反应 常表现为荨麻疹、支气管痉挛和血压下降等，多见于酯类局麻药，酰胺类药则很少发生。;【常用局麻药】;芳香族环 + 中间链（酯类或酰胺类）+ 胺基团 酯 类：普鲁卡因、丁卡 酰胺类：利多卡因、布比卡因 临床用盐酸盐，溶解度↑稳定性↑。 ;特点 1.毒性小、作用时间短（1-3min起效，持续30-45min） 2.脂溶性低，穿透力弱，合用肾上腺素， 可延长作用时间。 用途: (1)浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉， 不用于表面麻醉 (2)局部封闭 对少数过敏者可用利多卡因替代，用药前需做试敏;【用法和剂量】 浸润麻醉以0.25%～1%水溶液，每h不超过1.5g。传导麻醉用1%～2%水溶液，每h不超过0.75g。腰麻用3%～5%水溶液，最大用量0.15g。局部封闭用0.25%～0.5%水溶液，全麻用1%水溶液静滴。;1.特点： 酰胺类，起效快，作用强而长（1-2h），穿透力强，安全范围大 2. 应用： （1）最常用，可用于各种局麻醉，主要用于传导 麻醉和硬膜外麻醉，易扩散，腰麻量＜100mg。 （2）抗心律失常;【用法和剂量】 表面麻醉用1%～4%溶液，每次不超过0.2g。浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液，每h不超过0.5g。传导麻醉和硬膜外麻醉，用1%～2%溶液，每次不超过0.4g。 ; 丁卡因（tetracain）又名地卡因（dicaine），化学结构与普鲁卡因相似。但有很强的黏膜穿透力，麻醉作用比普鲁卡因大10～15倍，毒性大10～20倍，用药后1～3分钟起效，可维持2～3h。临床用于黏膜表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉。本药因毒性大，一般不用于浸润麻醉。; 【用法和剂量】 表面麻醉用0.5%～2%溶液。阻断麻醉用0.2%～0.3%溶液，极量0.1g。硬膜外麻醉用0.3%溶液，极量0.1g。腰麻用0.5%溶液，极量每次20mg。; 布比卡因（bupivacaine）又名麻卡因（marcaine），化学结构与利多卡因相似，局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性强5倍，作用可维持5h，被认为是一种较安全的长效局麻药。因其黏膜穿透力较差，故主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉【用法和剂量】 浸润麻醉用0.1％～0.25％溶液；神经传导阻滞用0.5％～0.75％溶液。1次极量200mg，1日极量400mg。;1.表面麻醉（surface anaesthesia）将穿透性强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、生殖泌尿道等浅表部位手术的麻醉。常用的局麻药为丁卡因和利多卡因。 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）将局麻药注入手术部位或手术野周围，使局部的神经末梢麻醉。可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。;3.传导麻醉（conduction anaesthesia）将局麻药注射到外周神经干附近，通过阻断神经冲动的传导，使该神经所支配的区域麻醉。传导麻醉所需的药物浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高，但用量较少，麻醉区域较大。常用的局麻药为利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。 ;4.蛛网膜下腔麻醉（suba