药理学甲状腺.pptxVIP

会计学;一、甲状腺激素： Thyroid Hormones 来源： 1、提取：天然 2、人工合成： 碘赛罗宁（T3） 左甲状腺素（T4） 碘：甲状腺中含全身总量的90%， 为血浆中25~50倍。 甲亢时达250倍。 T4：甲状腺素 T3：三碘甲状腺原氨酸;;【合成、储存、分泌及调节】 甲状腺激素合成过程包括以下步骤： ①碘的摄取 腺泡细胞靠碘泵主动摄取血流中的碘化物，细胞内碘浓度远较血浆中为高； ②碘的活化 碘化物在过氧化物酶作用下被氧化成活化状态的碘； ③酪氨酸的碘化 活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合，生成单碘酪氨酸（MIT）和双碘酪氨酸（DIT）； ④碘化酪氨酸的缩合 在过氧化物酶参与下，两个DIT缩合而生成T4，一个DIT和一个MIT缩合则生成T3。 ;生成的T4和T3仍结合在TG上，储存在甲状腺的腺泡腔中。分泌激素时先由腺泡细胞将TG吞入细胞内，再经蛋白水解酶水解而释出T4和T3，分泌入血。;【生理和药理作用】 1.维持正常生长发育 促进组织分化、生长和发育成熟，特别是对骨和中枢神经系统的发育尤为重要。在脑发育期若T4、T3不足可造成身材矮小、发育迟缓、智力低下为特征的“呆小病”（又称克汀病）。 （小儿） 2.促进代谢和产热 促进物质代谢，增加耗氧量，提高基础代谢率（BMR），使产热增多。甲状腺机能低下时，糖、脂肪、蛋白质的分解代谢减少，产热量及BMR降低，严重时组织间隙有大量粘多糖沉积而引起粘液性水肿。（少年、成年） 3.提高中枢神经和交感神经的兴奋性 使机体对儿茶酚胺的敏感性增加。甲状腺机能亢进时，中枢神经和交感神经的兴奋性提高，出现神经过敏、情绪激动、失眠、焦虑、震颤、心率加快、血压升高。 ;临床应用： ;2、粘液性水肿： 甲状腺片：小剂量开始，渐增至足量； 昏迷者iv T3或 T4，苏醒后改口服;3、单纯性甲状腺肿： 缺I：补I无明显原因可给予甲状腺激素;;1、过量→甲亢 症状 2、诱发心绞痛与心肌梗塞 ;二、抗甲状腺药 分类： 硫脲类 (thiourease） 碘与碘化物 (iodine and iodide） 放射性碘 (radioiodine） ?受体阻断剂 (?-adrenal receptor blocker）;㈠硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）;;作用与作用机制 1 抑制甲状腺激素的合成 2 抑制外周组织T4转化为T3 如丙基硫氧嘧啶 3 抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白的生成 ;临床应用 1.甲亢的内科治疗 疗程1～2年 2.甲亢手术治疗的术前准备 防止甲状腺危象的发生（另：术前两周加服大剂量碘剂，使甲状腺缩小、变硬，防止出血 ） 3.甲状腺危象的辅助治疗 主：大剂量碘剂 辅：大剂量硫脲类（丙基硫氧嘧啶效果好） ;不良反应 1.过敏反应 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症——最严重 （用药后若出现咽痛、发热、肌痛、乏力和感染等现象，应立即停药，可恢复正常） 4.甲状腺肿、甲状腺功能减退;注意事项： 易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女慎用，哺乳期妇女禁用，结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。;㈡碘和碘化物 碘化钾，碘化钠 复方碘溶液（卢戈液lugol’s solution) ;作用与机制 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响： 小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用 为什么？;; 小剂量碘： 促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大 大剂量碘： 抑制甲状腺激素的合成与释放 1抑制甲状腺TG水解，抑制T3，T4释放。 2抑制甲状腺过氧化物还原酶，进一步抑 制酪氨酸的碘化和T3，T4的合成。 3抑制TSH的释放。;临床应用 1 防治单纯性甲状腺肿（大脖子病） 缺碘地区在食盐中加入万分之一或十万分之一的碘化钾或碘化钠，可有效地防止发病。 1996年起实行全民补碘 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 3甲状腺危象的治疗;不良反应 1 急性反应：血管神经性水肿， 上呼吸道水肿，严重喉头水肿 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱;㈢放射性碘（radioiodine) 放射性同位素131I,125I,123I等