药理学胆碱受体阻断药.pptxVIP

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会计学1 2023/1/192掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证熟悉了解 神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用及用途东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用第1页/共29页 2023/1/193分类: 1.M受体阻断药 2.N受体阻断药 第1节 阿托品及其类似生物碱[阿托品 atropine] [来源与化学] 托品酸的叔胺生物碱酯 第2页/共29页 2023/1/194[体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外,t1/22~4h[药理作用]机制:竞争性阻断M受体,对抗Ach的作用 大剂量阻断神经节N1受体 第3页/共29页 2023/1/1951.抑制腺体分泌:强度 特点: ①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓(大剂量)第4页/共29页 2023/1/196第5页/共29页 2023/1/1972.眼: ①扩瞳: 第6页/共29页 2023/1/198②升高眼内压:③调节麻痹: (调节于远视)第7页/共29页 2023/1/199第8页/共29页 2023/1/19103.松弛内脏平滑肌: 特点:痉挛状态的平滑肌作用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用第9页/共29页 2023/1/19114.解除迷走神经对心脏的抑制: ⑴心率:①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导:5.血管与血压:扩张血管改善微循环:大剂 6.兴奋中枢: 第10页/共29页 2023/1/1912[临床应用]1.各种内脏绞痛: ①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好 ②胆绞痛、肾绞痛较差(与度冷丁合用) ③遗尿症有效第11页/共29页 2023/1/19132.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症:3.眼科应用: ①虹膜睫状体炎:与缩瞳药交替应用 ②检查眼底: ③验光配眼镜:第12页/共29页 2023/1/1914第13页/共29页 2023/1/19154.缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、房室传导阻滞等5.休克: 大剂量→感染性休克6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒: 早期、足量、反复毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱第14页/共29页 2023/1/1916[不良反应]1.治疗量:口干、皮干、视力模糊、心悸2.过量:呼吸加深加快、高热、幻觉3.中毒:中枢兴奋↑、惊厥、昏迷致死量:成人80~130mg,儿童10mg 视力模糊意识混乱散 瞳便 秘尿 潴 留第15页/共29页 2023/1/1917[中毒的解救]1.一般处理:2.拟胆碱药:3.人工呼吸配合物理降温[禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等 第16页/共29页 2023/1/1918阿托品抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。第17页/共29页 2023/1/1919[山莨菪碱—654-2] 特点:①抑制腺体、扩瞳作用较弱②中枢兴奋作用较弱,毒性较低③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等⑤青光眼禁用第18页/共29页 2023/1/1920[东莨菪碱] 特点: ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强,胃肠平滑肌、心血管较弱②有较强的中枢抑制作用③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹④禁忌症同阿托品 第19页/共29页 2023/1/1921第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品一、合成扩瞳药[后马托品]1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全3.主要用于眼科检查和验光 注:儿童→阿托品 [托吡卡胺]首选第20页/共29页 2023/1/1922二、合成解痉药[异丙托溴铵、噻托溴铵] 支气管平滑肌解痉药,用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 [溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类1.不易透过BBB, 无中枢作用2.对胃肠M-R选择性较高3.抑制胃肠平滑肌作用强而久,并抑制胃酸分泌4.不同程度的神经节阻断作用5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐第21页/共29页 2023/1/1923[贝那替秦(胃复康)]--叔胺类1.易透过BBB,有镇静作用2.强胃肠平滑肌解痉作用,抑制胃酸分泌3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症胃复安 –增加胃肠运动 第22页/共29页 2023/1/1924三、选择性M受体阻断药:[哌仑西平、替仑西平 ] 优点:少口干,少视力模糊,无中枢兴奋作

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