药物代谢动力学201103.pptxVIP

会计学; 定义：主要研究药物的体内过程及体内血浆等组织药物浓度随时间变化的规律。 第一节 药物的体内过程 第二节 体内药物浓度随时间的动态变化 ;定义：指药物经过给药部位进入体内直至排出体外的过程。 体内过程：药物的吸收(absorption)、在体内的转运分布(distribution)、代谢变化过程(metabolism)、排泄(excretion)，即ADME。 代谢和排泄又被统称为消除(elimination)。 分布与消除又被统称为处置（disposition). ;;第一节　药物体内过程;一、药物的跨膜转运;主动转运active transport　;一、药物的跨膜转运;一、药物的跨膜转运被动转运的特点;一、药物的跨膜转运被动转运的影响因素;一、药物的跨膜转运－被动转运解离性和离子障（ion trapping）;药物的解离度与pKa值：;掌握解离度与pKa值的意义;易化扩散: facilitated diffusion　介于主动转运和被动转运之间，其特点为：顺浓度差、不耗能，但需细胞膜上的载体；亦有饱和性和竞争性抑制现象。 胞饮pinocytosis或内吞endocytosis等;第一节 药物的体内过程;静脉注射;二、药物的吸收;主要影响吸收速度与程度的因素;第18页/共61页;Oral administration;首过消除first-pass elimination;第一节 药物的体内过程;三、体内药物存在的形式;与血浆蛋白结合的药物的特点或意义： ;第一节 药物的体内过程;分布distribution及其影响因素; 药物的起效取决于药物的吸收与分布，作用的终止则取决于消除。消除的途径主要有两种，即生物转化（又称药物的代谢）和排泄。;第一节 药物的体内过程;五、生物转化;五、生物转化;五、生物转化;五、生物转化;第一节 药物的体内过程;六、排泄 ;肾排泄;胆道排泄与其他途径排泄　　;第二节 体内药物浓度随时间变化的规律和有关参数 ;一、药物浓度－时间曲线 单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 ;;一、时量关系：单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 ;二、体内药物消除速率的类型药物消除动力学;三、药动学的房室模型;第42页/共61页;四、药动学参数的计算和意义;生物利用度bioavailability：;相对生物利用度：;; The theoretical plasma concentrations resulting over a period of time after the oral adiministration of three different formulations of the same dose of the same drug. Each drug has a different speed of absorption but has the same AUC. ;表现分布容积 Apparent volume of distribution, Vd：;药物表现分布容积举例;The apparent volume of distribution (Vd) example;血浆清除率plasma clearance，CL;药物半衰期(half-life, t1/2) ：;药物半衰期相关数学公式;五、连续多次用药的血浆药物浓度;三种不同给药方案对稳态浓度的影响 A：缩短给药时间（单次剂量不变）；B：增加给药剂量；C：负荷量给药;第56页/共61页;第57页/共61页;Fig.3-11 Schematic representation of fundamental pharmacokinitic relationships for repeated administered of drugs. In the figure: (A) a drug is intravenous administered in one dose at interval of t1/2 , and (B) a drug is given in two doses firstly and then added in one dose at intervals of t1/2. ;第一节 药物的体内过程 一、药物的跨膜转运 二、药物的吸收 三、体内药物存在的形式 四、分布 五、生物转化 六、排泄 ;诚挚欢迎同学们监督我们药理学教研室和机能学实验室的教学，为提高我们的教学质量、为医学事业、为人类的健康提出您宝贵的意见和建议！张明升 办公室：药理学教研室360室电话：4135172email：4156589@