药物代谢动力学.pptxVIP

会计学第三章 药物代谢动力学第1页/共46页学习目标●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。第三章 药物代谢动力学第2页/共46页药物代谢动力学： 研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律科学。包括机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程。第三章 药物代谢动力学第3页/共46页第一节 药物的跨膜转运第二节 药物的体内过程第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数第三章 药物代谢动力学第4页/共46页第一节 药物的跨膜转运第三章 药物代谢动力学第5页/共46页一、被动转运（passive transport）概念：是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运，又称顺梯度转运。特点：不需消耗能量、不需要载体、各药之间无抑制，饱和现象转运速度与膜两侧的浓度差成正比。 大部分药物的吸收、分布、代谢方式 第三章 药物代谢动力学第6页/共46页影响因素：分子量：小—易通过脂溶性：大—易通过解离度：小—易通过第三章 药物代谢动力学第7页/共46页解离度对药物跨膜转运的影响 弱酸性药物在pH值低的酸性环境如胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物膜。 故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收，促进排泄。 弱碱性药物与弱酸性药物相反 第三章 药物代谢动力学第8页/共46页二、主动转运（active transport）概念：是指药物分子能逆着生物膜两侧的浓度梯度，从低浓度一侧向高浓度一侧转运。特点：需要载体（或酶）、耗能量、有饱和现象和竞争性抑制现象。 EG：Na+ 转细胞外、K+ 转细胞内 碘进入甲状腺泡第三章 药物代谢动力学第9页/共46页第二节 药物的体内过程第10页/共46页第11页/共46页第三章 药物代谢动力学第12页/共46页吸收 Absorption 分布 Distribution 转化 Metabolism 排泄 Excretion药物的体内过程第三章 药物代谢动力学第13页/共46页一、药物的吸收 概念：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。特点：大多数被动转运 吸收快—显效快 吸收多—效果好 影响因素：1理化性质：脂溶性、酸碱性、分子量2给药途径—药物剂型3吸收环境:毛细血管第三章 药物代谢动力学第14页/共46页（一）吸收部位及特点 1．口服给药：这是最常用的给药方法。吸收部位主要在小肠（PH4.8-8.2）。 首过消除：由胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏时即被转化灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首过消除。肠壁上腔静脉门静脉作用部位 检测部位药物经肝静脉入全身循环药物经肝门静脉入肝脏代谢代谢粪小肠吸收药物第15页/共46页首过消除 (First pass eliminaiton) 第三章 药物代谢动力学第16页/共46页（一）吸收部位及特点 2．舌下给药：舌下黏膜血流丰富，但吸收面积较小，适用于脂溶性较高，用量较小的药物。此法吸收迅速，给药方便，且可避免首过消除。EG：硝酸甘油 3．直肠给药：药物经肛门灌肠或使用栓剂置入直肠或结肠，由直肠或结肠黏膜吸收，起效快，也可避开首过消除。 小儿常用第三章 药物代谢动力学第17页/共46页 4．皮下或肌肉组织的吸收 与局部组织血流量和药物制剂有关。皮下：水溶性强，1-2ml 刺激性药物禁用肌肉：1-5ml 水溶液、油溶液、混悬液第三章 药物代谢动力学第18页/共46页5．皮肤、黏膜和肺泡的吸收 EG：腰痛贴 硝酸甘油透皮贴防夜间心绞痛 安乃近滴鼻治疗小儿高热 麻醉乙醚第三章 药物代谢动力学第19页/共46页6.静脉注射或者静脉滴注 无吸收过程，药物准确迅速，立即起效 常用部位手背、足背、头皮第三章 药物代谢动力学第20页/共46页肌内注射和皮下注射 第三章 药物代谢动力学第21页/共46页给药途径与吸收速率静滴吸入舌下、直肠肌内皮下口服皮肤第三章 药物代谢动力学第22页/共46页二、药物的分布 概念：药物从血液循环向组织器官转运的过程称为药物的分布（distribution）。特点：分布不均匀 不同步 主动转运的药物集中在特定器官 砷-头发 肝脏 碘-甲状腺 第三章 药物代谢动力学第23页/共46页二、药物的分布影响药物分布的因素 ：1.药物的理化性质和体液的pH值分子量、脂溶性弱酸性药在细胞外解离多，不易进入细胞内，弱碱性药易进入细胞