解热镇痛药和中枢 (2).pptVIP

碱性药物有： 吡罗昔康（炎痛喜康） P132(6-39) 长效抗炎药 第二十三页，共四十五页，2022年，8月28日 三、药物合成 布洛芬（工业上通用的腈醇法） P130-131 第二十四页，共四十五页，2022年，8月28日 第二节镇痛药 一、作用机制 二、分类 ㈠ 吗啡及其衍生物 ㈡ 合成镇痛药 三、阿片受体与阿片样物质 四、构效关系 第二十五页，共四十五页，2022年，8月28日 一、作用机制 神经中枢内的阿片受体； 阿片受体至少包括μ、κ、δ三种亚型；强度μκδ 吗啡为μ受体选择性激动剂； 第二十六页，共四十五页，2022年，8月28日 二、分类 ㈠、吗啡及其衍生物 阿片含吗啡9~17% 可待因0.3~4% 蒂巴因0.1~0.8% 都属于生物碱类 第二十七页，共四十五页，2022年，8月28日 (-)左旋吗啡 第二十八页，共四十五页，2022年，8月28日 镇痛活性与立体结构严格相关： 5个手性中心 B/C顺式 C/D反式 C/E顺式 环D呈椅式 环C半船式 环A、B、E为垂直，C、D为水平，呈三维“T”形 第二十九页，共四十五页，2022年，8月28日 1、吗啡分子结构修饰 ⑴、3-OH→OCH3可待因 镇痛↓镇咳↑ 第三十页，共四十五页，2022年，8月28日 ⑷、在双氢吗啡酮上，C14引-OH，羟吗