亚胺培南美罗培南比阿培南的比较.pptxVIP

目录碳青霉烯的发展史1碳青霉烯的分类与特点2 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较3 参考文献4第1页/共31页第一页，共32页。 碳青霉烯发展史第2页/共31页第二页，共32页。 碳青霉烯发展史　　　Thienamycin硫霉素 (1976) 　　 (Streptomyces cattleya链霉菌)谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54第3页/共31页第三页，共32页。 碳青霉烯发展史第一代 亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆第二代 美罗培南 厄他培南第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型第4页/共31页第四页，共32页。 碳青霉烯发展史品种国外上市时间国内上市时间亚胺培尼培罗培他培阿培5页/共31页第五页，共32页。 碳青霉烯的分类与特点第6页/共31页第六页，共32页。 碳青霉烯的分类分类抗菌谱针对感染类型药物 第1类广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限 社区获得性感染 厄他培南 第2类广谱抗菌药物，对非发酵G-菌具有抗菌活性 医院获得性感染 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南 第3类广谱抗菌药物，对MRSA具有抗菌活性 —— PZ-601 (药物尚在研发中)Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897第7页/共31页第七页，共32页。 共同特点 (包括ESBLs) (PAE)抗生素后效应对多数细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定抗菌作用强迅速杀菌减少内毒素的释放 Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效 抗菌谱广第8页/共31页第八页，共32页。 亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较第9页/共31页第九页，共32页。 作用机制使用剂量退热时间抗菌活性安全性耐药机制VS第10页/共31页第十页，共32页。 作用机制比较亚胺培南美罗培南比阿培南共 性抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小个 性PBP2的亲和力很强能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3结合PBP1b和PBP2的亲和力强Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897第11页/共31页第十一页，共32页。 作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6亚胺培南美罗培南PBPs比阿培南LBP多少大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.第12页/共31页第十二页，共32页。 退热时间比较体温（℃）亚胺培南美罗培南（35例）（31例）治疗前治疗后退热时间 （d）平均疗程 （d）39.2±0.8338.9±0.763.2±0.97.8±1.81.9±0.76.6±2.337.2±0.7137.1±0.63 p0.050.050.0020.036细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.第13页/共31页第十三页，共32页。 退热时间比较病原学清除率亚胺培南比阿培南（29/35）退热时间 （d）平均疗程 （d）82.0%82.8%2.0±0.83.2±0.57.4±2.28.7±1.6 p0.05化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较（32/39）0.010.05臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.第14页/共31页第十四页，共32页。 肺炎克雷伯菌粘质沙