半固体制剂基质．凝胶剂基质.pptVIP

凝胶剂基质 学习要求 知识要求 1.掌握凝胶剂基质的类型、性质、特点； 2.熟悉凝胶剂基质在药剂中的作用。 技能要求 能针对药物制剂合理选用凝胶剂基质。 一、概述 凝胶剂基质： 作为凝胶剂中药物的载体，同时也起到赋形的作用，其性能不仅直接影响凝胶剂的外观、流变学性质，而且对凝胶剂的质量及药物的释放和吸收有着重大影响。 凝胶剂基质选择原则 一、概述 02 自身性质稳定，不与主药发生化学反应；不影响皮肤及粘膜的正常功能，同时具有良好的释药作用； 04 应该有适宜的PH值， 一般在5.0-8.0之间 01 外观光滑，透明细，腻具备良好的安全性，并且局部不会产生刺激性等； 03 稠度、黏度都较适宜，并且容易涂布； 二、常用基质的种类 1 水性凝胶基质 由高分子材料组成，一般分为天然高分子、半合成高分子和全合成高分子三类。天然高分子材料主要有：明胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠；半合成高分子材料主要有：羟丙甲基纤维素、甲基纤维素等；合成高分子材料主要有：卡波姆等。 2 常用凝胶基质的种类 油性凝胶基质 油性凝胶基质主要由聚氧乙烯、胶体硅、铝皂、锌皂、脂肪油和液状石蜡组成。 三、常用品种 性质 本品为白色疏松粉末，具有酸性、特征性微臭；具有一定吸湿性。本品溶于水，中和之后能溶于95%的乙醇和甘油中，具有胶体溶液的特征。 注意事项 1.本品遇间二苯酚容易变色，并且和苯酚，阳离子聚合物，强酸以及高浓度的电解质都不相溶； 2.本品干粉状时不长霉，分散于水中后极易长菌，故此适当加入抑菌剂，但应注意加入抑菌剂的浓度； 3.本品能与某些含氨基官能团药物形成水溶性的络合物，这种情况可用适当的醇或多元醇调节液体的溶解度参数； 4.本品粉末对眼、黏膜、呼吸道有一定刺激性。 卡波姆 三、常用品种 应用 [水性凝胶剂基质] 为形成水性凝胶剂基质常用材料，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除； [缓控释骨架材料] 可作为缓控释材料骨架材料，通过水化作用膨胀后形成凝胶，最终通过形成的凝胶层控制药物的释放； [助悬剂] 主要是由于其具备增稠、改善体系流变性、悬浮； [生物粘附制剂粘附材料] 具生物粘附性，常用于生物粘附制剂中的粘附材料； [酶抑制剂] 具备抑制蛋白酶的活性，故此口服蛋白类制剂可以用其作为酶抑制剂。 卡波姆 案例解析：利培酮鼻用凝胶剂 制备：称取卡波姆940 350 mg，分散于约40 mL的蒸馏水上，使之充分溶胀，溶胀完全后，用三乙醇胺将pH值调节至6.0，即得到空白凝胶基质，待用；另精密称取利培酮500 mg，三氯叔丁醇500 mg，加入100mL量瓶中，加入丙二醇20mL，加热使药物及防腐剂完全溶解，放冷至室温；精密称量二甲基-β-环糊精15g，加入约25mL蒸馏水，溶解后加入到上述药物溶液中，二者混合均匀后，加入空白凝胶基质中，搅拌，最后加蒸馏水至处方量100g，搅拌均匀，即得。 解析：利培酮作为主药，卡波姆940作为基质材料，丙二醇作为增溶与保湿剂；DM-β-CD是鼻黏膜给药制剂的重要吸收促进剂之一，同时也能对利培酮起到增溶作用；三乙醇胺作为pH调节剂；三氯叔丁醇作为防腐剂。 三、常用品种 卡波姆 羧甲纤维素钠 三、常用品种 性质 为白色至微黄色纤维状或颗粒状粉末；无臭；有一定的引湿性。本品在水中溶胀成胶状溶液，在乙醇、乙醚或三氯甲烷中不溶。 注意事项 1.有一定的吸湿性，但自身较稳定。在高湿条件下，可以吸收大量的水分，故导致片剂的硬度降低以崩解时间变长; 2.本品水溶液一般在pH 2-10内比较稳定; 3.与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等都有配伍禁忌，而当pH2的时候，以及与95%的乙醇混合时，会产生一定的沉淀； 4.与明胶与果胶能形成凝聚物，可和胶原形成复合物，能沉淀某些带正电荷的蛋白。 三、常用品种 应用 [凝胶剂基质] 作为水性凝胶剂基质常用材料。通常使用浓度3%-6%。由于本品涂布于皮肤时附着性较强，较容易发生失水，故常凝胶中常加入二醇类以防止干燥； [粘合剂] 作为湿法制粒的粘合剂，一般使用浓度范围为1%-3%； [助悬剂] 作为混悬剂的助悬剂。 羧甲纤维素钠 案例解析：盐酸川芎嗪凝胶剂 制备：取羧甲基纤维素钠充分溶胀后形成空白凝胶基质，取一定量盐酸川芎嗪加蒸馏水溶解，分别加入月桂氮酮和薄荷油，充分搅拌混合，最后加入羧甲基纤维素钠水溶液中，搅匀即得，其中处方的比例为：5%月桂氮酮+5%薄荷油+8%羧甲基纤维素钠+ 8%盐酸川芎嗪。 解析：以羧甲基纤维素钠为凝胶基质。目前研究表明，天然类与化学类促进剂合用能够增加促渗效果，其中以月桂氮酮与其他促进剂合用为多见，并