受体理论与药物效应动力学.pptVIP

1.化学结构类似的化合物能与同一酶或受体结合，产生激动或抑制作用，其作用可能相似或相反，在一定结构改变范围内有规律性可循。 2. 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用不完全相同。也可发生质的变化：如奎宁为左旋体有抗疟作用，右旋体奎尼丁有抗心律失常作用。左旋体的氯霉素有抗菌作用，而右旋体无抗菌作用。 3.侧链可影响药物作用（强弱、快慢、久暂等） 第二十九页，共六十三页，2022年，8月28日 二?? 药物的量效关系 在一定的剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关。这种剂量与效应的关系称量-效关系（dose-response relationship). 第三十页，共六十三页，2022年，8月28日 （一）激动剂与拮抗剂 1.激动剂 激动剂（agonist）也成完全激动剂（full agonist），有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax。 第三十一页，共六十三页，2022年，8月28日 2. 部分激动剂 部分激动剂（partial agonist）具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 第三十二页，共六十三页，2022年，8月