肾上腺素受体阻断药.pptxVIP

肾上腺素受体阻断药 短效类: 酚妥拉明 phentolamine又名立其丁( regitine ) 妥拉唑啉tolazoline酚妥拉明[药理作用] 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体。血管和血压: 1、直接舒张血管作用; 2、阻断血管平滑肌的α1受体,导致血管舒张,血压下降。外周阻力: 降低外周阻力。何谓肾上腺素作用翻转？ 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压,称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为AD可兴奋?受体和?2受体,阻断了?受体,而保留了?2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。心脏:1、血压降低,反射性交感兴奋2、阻断突触前膜α2受体 ,阻滞负反馈 调节作用兴奋心脏的?1受体,心输出量增加。3、其他: 拟胆碱作用:兴奋胃肠道平滑肌,增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体,释放组胺 阻滞钾通道[临床应用]1、外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉血管痉挛。2、 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 3、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压。4 、急性心肌梗死和顽固性充血性心力哀竭。5、其他:可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。【不良反应】1、体位性低血压2、胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3、诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4、心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。长效类:酚苄明 [药理作用] 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。作用特点: 起效慢、作用强大而持久。 [临床应用] 1、 外周血管痉挛性疾病 2、前列腺肥大尿阻塞 3、 嗜铬细胞瘤术前准备【不良反应】 体位性低血压,心动过速,心律失常。 哌唑嗪【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体,使血管扩张,外周阻力下降,回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体,松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大二、 ?-受体阻断药 (β-adrenoreseptor blockers) ?肾上腺素受体阻断药: 能与?肾上腺素受体结合,竞争性阻断β受体 兴奋药与β受体相结合,拮抗受体兴奋后产生 效应的药物。[药理作用]1、 β受体阻断作用 ①心脏:对心脏具有抑制作用,实验显示β1受体阻断药可减慢窦性节律,减慢心房和房室结传导。 ②血压:对正常人血压影响不明显,对高血压患者具有降压作用,且疗效可靠。 ③支气管:使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。 ④代谢: 糖代谢,β受体阻断药和α受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢,β受体阻断药减少游离 脂肪酸自脂肪组织的释放。 ⑤肾素:阻断球旁细胞的β1受体, 能使肾素释放减少,肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 2、膜稳定作用 某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用,但显效时的用量已超过治疗剂量。3、内在拟交感活性(ISA) 某些β受体阻断剂具有部分兴奋β受体的作用,但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖。 4、其他 减少房水生成,降低眼压如噻不洛尔;抗血小板聚集;减少儿茶酚胺引起的需震颤。[临床应用] 1、 抗心律失常 对多种心律失常有效, 尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素 药引起的心律失常。 2、 抗高血压 3、 抗心绞痛和心肌梗死。 4、 充血性心力衰竭 5、 其他 : 甲亢及其危象[不良反应]1、心血管反应 抑制心功能,使心功能不全、传导阻滞等加重;收缩外周血管,严重者引起间隙跛行、雷诺症。2、诱发或加重支气管哮喘。 3、反跳现象 突然停药,某些症状加重。4、其他 幻觉、失眠、抑郁等。 ［ 禁忌证］ 严重心功能不全、传导阻滞等。 普萘洛尔propranolol 【药代动力学】 口服吸收迅速而完全,1~2h血药浓度达峰值,90%与血浆蛋白结。大部分经肝脏而被代谢,但其代谢物仍有一定活性。t1/2较短。正常人为2~3h,长期用药者可达3~6h,肝功能受损者可达30h以上。【临床应用】 1、心律失常 窦性心动过速、室上性心动过速、 心房扑动、心房颤动、室性早搏、室性心动过速等 2、 心肌梗死 可减少心律失常的发生,使心肌缺氧减轻而梗死范围缩小,从而降低死亡率。 3、预激综合征 二尖瓣脱垂综合征引起的 心律失常。 4、梗阻性肥厚型心肌病。 5、抗高血压。 【不良反应 】 1、窦性心动过缓。 2、房室传导阻滞。 3、低血压。 4、心力衰竭。 5、诱发哮喘。［禁忌症］ 1、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、 支气管哮喘或慢性肺部疾患者应禁用。 2、对妊娠后期患者宜停用本药。 3、近年发现长期应用本药对脂肪代谢、 糖代谢可产生不良影响,对高脂血症、 糖尿病者应予以注意。 阿替洛尔和美多洛尔 具有特别强的心脏选择性作用,而膜 稳定作用较弱,属长 效心脏选择