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常见他汀类药物的区别--第1页 常见他汀类药物的区别 他汀类药物（简称他汀）为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA ） 还原酶抑制剂，有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、 延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用，临床可 用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。目前有 7 种他汀在我国 上市，这 7种他汀有哪些区别呢？ 他汀的分布和代谢特点 总的来说，他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀洛伐他汀匹伐他汀 氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀普伐他汀。亲脂性越强，副作用发生几率 越大。 常见他汀类药物的区别--第1页 常见他汀类药物的区别--第2页 他汀的降尿酸效应 阿托伐他汀 可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿 酸血症（ HUA ）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇 血症或动脉粥样硬化合并 HUA者。 他汀的服用时间 一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他 汀普通制剂睡前服 ，可在夜间总胆固醇（TC ）合成高峰时达到药物浓 度高峰。 半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、 匹伐他汀，可每天固定任意时间服用。 常见他汀类药物的区别--第2页 常见他汀类药物的区别--第3页 他汀与其他药物的相互作用 普伐他汀不经 CYP450 代谢 ，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。匹伐他汀 极少部分经 CYP2C9 代谢，大部分经有机阴离子转运多肽 2 （OATP2 ） 介导转运，环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响 OATP2 ， 避免合用。其余他汀都需经肝 CYP450 酶系代谢。此外， 他汀均为有机 阴离子转运多肽 1B1 （OATP1B1 ）的底物，与 OATP1B1 抑制剂如环 孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。 常见他汀类药物的区别--第3页 常见他汀类药物的区别--第4页 他汀的肌病风险 他汀可致肌损害，多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种 疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态（如感染、创伤、围手术期、 强体力劳动）等。 常见他汀类药物的区别--第4页 常见他汀类药物的区别--第5页 临床表现主要为： ▶肌痛或四肢无力，不伴肌酸激酶增高； ▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高； ▶严重可致横纹肌溶解，肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高， 超过 10 倍 ULN （正常值上限），血肌酐升高，常有尿色变深及肌红蛋 白尿，可引起急性肾衰竭。 对曾因服用他汀出现过肌病者： ▶可考虑间断给药或是隔日服用； ▶可选血浆半衰期相对较长的他汀如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀； ▶或尽量选用诱发肌病可能性相对较小的他汀如氟伐他汀，注意辛伐他 汀最易导致肌病的发生； ▶此外，药物相互作用相对较小的他汀可能降低肌病风险。 他汀的糖尿病风险 长期使用他汀有增加新发糖尿病的风险，与他汀的剂量、年龄、性别、 空腹血糖升高、甘油三酯增高、肥胖及合并高血压密切相关。其中阿托 伐他汀、辛伐他汀发生糖尿病风险最高，普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他 汀发生糖尿病的风险较小。 常见他汀类药物的区别--第5页 常见他汀类药物的区别--第6页 他汀对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比是 9:1 ，即其对心血 管疾病的保护作用远大于新增糖尿病的风险。已有糖尿病风险如糖耐量 异常、空腹血糖受损、糖