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常用的止吐药物及使用注意事项--第1页 常用的止吐药物及使用注意事项 恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及 前庭障碍性呕吐。止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括 5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药 物。 一、5-HT3受体拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放 化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠 道功能障碍性恶心呕吐等。 这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛 诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。 注意事项 1.昂丹司琼 昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张 力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。 支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。 禁用于胃肠道梗阻者。 常用的止吐药物及使用注意事项--第1页 常用的止吐药物及使用注意事项--第2页 2.格拉司琼 格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压 发生变化。 因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或 其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。 3.阿扎司琼 阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛， 服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/ 总胆红素升高。 遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。 4.托烷司琼 托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、 荨麻疹等。 有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超 过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加 快，血药浓度降低。 5.雷莫司琼 雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头 麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注 常用的止吐药物及使用注意事项--第2页 常用的止吐药物及使用注意事项--第3页 射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。 此外，先天性长QT间期综合征、潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭及心动过缓和电解 质异常（如低钾血症、低镁血症）者心律失常发生风险较高，已使用其他可能延长QT间期 的药物（如奥氮平、氟哌啶醇）时，已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QT间期延长时， 应慎用5-HT3受体拮抗剂。 二、促胃肠动力药物 这一类主要有多巴胺D2受体拮抗剂（甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利）、5-HT4受 体激动剂（西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利）两种，临床可用于放化疗所致恶 心呕吐（CINV）、术后恶心呕吐（PONV）、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。 注意事项 1.甲氧氯普胺 甲氧氯普胺易透过血脑屏障，可阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应，老年患者更应 注意。 阻断垂体多巴胺受体后，可致高泌乳素血症，引起乳房胀痛、泌乳及月经不调等；注射 给药可能引起直立性低血压，与其他药物的相互作用较多。 2.多潘立酮