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绪 论;（二）药物化学;药物化学 is now called  Medicinal Chemistry,  very seldom called  Pharmaceutical Chemistry。;3 .主要任务;2．19世纪中期，用简单的化学结构修饰来开发新药，使药物 化学成为一门独立的学科。 ;5．20世纪70年代后，科学家进行研究合理药物设计。 ;三、药物的质量;（1）制备时引入;四、药物的名称;;五、药物化学的教学特点：; 第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics);一、巴比妥类;（2）掌握编号的要点，注意5位的取代基，当C—5位上的 两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。;超短效类 硫喷妥 (少于1h)（见表2－1） ;3、取代基不同，药物的脂水分配系数不同;1、性质;（2）吡啶/硫酸铜溶液;3、体内代谢;4、制备（P15）;5、缺点：;二、苯二氮 类;2、将氯氮卓结构简化得到地西泮（Diazepam）;硝西泮(Nitrazepam)、氯硝西泮 (Clonazepam)、氟西泮;（二）代表物;2、体内代谢;3、用途;;三、其他类;1、代谢;第二节 抗癫痫药 (antiepileptics);苯妥英钠、卡马西平和丙戊酸钠;（二）性质; 是癫痫大发作和局限性发作的首选药。但对癫痫小发作无效。 也可用于治疗三叉神经痛、坐骨神经痛及某些类型的心律紊乱;去2位O;二、二苯骈氮卓类;1、性质;4、结构改造;三、丁酰胺类—普罗加比（progabie）;第三节 抗精神失常药(Antipsychotic drugs);吩噻嗪;抗组胺药异丙嗪;2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 ;（二）性质;深红色;（三）用途;代 谢（总结） 1、5位S氧化与再氧化 2、10位N脱侧链 3、3位氧化 羟基化 甲氧基化 磺化 4、侧链N脱甲基（1个，两个） 5、侧链N羟基化 6、侧链脱N氧化成酸;（五）制备;2、氮原子(10位)与侧链碱性氨基之间的碳链以相 隔三个碳原子为宜;4、侧链上含有伯醇基的酯类的吩噻嗪药物药效 维持时间延长（如氟奋乃静庚酸酯）;二、噻吨类;三、二苯氮卓类;噻唑;（一）氯氮平的代谢;四、丁酰苯类;（一）代谢;（二）制备;（三）代谢;（四）结构改造;2、苯酰胺类药物; 第四节抗抑郁药(antidepressant drugs);一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂;1、降解;2、代谢;3、制备;二、5-HT重摄取抑制剂(SSRIs);第五节 镇???药 (Analgesics);一. 吗啡及其衍生物;1、结构特点;2、性质;（3）酸重排;（4）呈色反应 盐酸吗啡溶液可与三氯化铁，甲醛-硫酸显色;3、代谢;二、半合成类-吗啡及其结构改造;;;;（二）C环的改造;;2、6位和14位以乙烯基或乙撑基连接（又增加了一个环）;三、受体与药物;（二）吗啡镇痛药的构效关系;三、合成代用品;1、用途;3、结构改造;（2）哌啶环3位引入甲基;（3）在苯基和哌啶之间插入N原子，得到 4-苯胺基哌啶类;（二）开链类(P46,氨基酮类 );1、性质;3、代谢;4、结构改造;（三）苯吗喃类;1、代谢; 总结 第二章、中枢神经系统药物镇静催眠药： 掌握巴比妥类结构通式，化学通性、构效关系以及代表药物苯巴比妥、异戊巴比妥，熟悉这类药物的代谢规律。掌握异戊巴比妥的合成。 ;掌握苯骈二氮杂卓类地西泮(安定)和奥沙西泮(去甲羟安定)，熟悉两者的性质；熟悉硝基安定、美沙唑仑、艾斯唑仑、阿普唑仑和三唑仑等；了解地西泮的代谢规律；掌握唑吡坦。 ; 抗癫痫药：掌握苯妥因结构，熟悉它的性质，了解代谢；掌握卡马西平。;抗精神失常药 了解吩噻嗪类的发展；掌握代表药物氯丙嗪的合成、性质，熟悉其代谢规律；掌握奋乃静、氟奋乃静，了解氯普噻吨(泰尔登)、氯氮平。掌握氟哌啶醇，掌握这类的SAR。;抗抑郁药，了解丙米嗪，阿米替林、多塞平和氟西汀。;镇痛药：了解吗啡的结构修饰，激动剂与拮抗剂的结构差异；熟悉可待因(尤其用途)，烯丙吗啡，纳洛酮；掌握吗啡及其性质(三点)、熟悉其代谢规律。 ;影响传出神经 系统的药物;第一节 拟胆碱药;2、拟胆碱药;（二）拟胆碱药的构效关系;Ⅰ、卡巴胆碱（Carbachol）;Ⅱ、氯贝胆碱（Bethanechol Chloride）;Ⅲ、毛果芸香碱(Pilocarpine);二、乙酰胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）;1、性质;4、抗胆碱酯酶药的作用机制;5、抗胆碱酯酶药的发展;（2）对Physostigmin