抗生素和激素.pptVIP

2.甲状腺激素(Thyroid Hormones, TH） 下丘脑分泌的促甲状腺素释放激素（TRH）刺激垂体前叶释放促甲状腺素，顺次刺激甲状腺分泌两个特征激素：甲状腺素（L-thyroxine, T4）和三碘甲腺原氨酸（L-triiodothyroxine, T3），可加快分解代谢速度。 基础代谢率(Basal Metabolic Rate, BMR)即个体在完全休息状态下O2的消耗速率，完全休息状态包括进食后12小时。BMR的测定对诊断甲状腺机能障碍是一种有用的手段，若甲状腺机能亢进（hyperthyroidism），过分分泌甲状腺素，则BMR提高；若甲状腺机能减退（hypothyroidism）甲状腺素分泌不足，则BMR降低。 第三十一页，共四十三页，2022年，8月28日 甲状腺素释放激素（Thyrotropin-releasing hormone ,TRH）的结构 第三十二页，共四十三页，2022年，8月28日 第一页，共四十三页，2022年，8月28日 一、抗生素的概况 (一) 抗生素的定义 抗生素是在低浓度下即可抑制或杀死病原体的小分子化学物质。广义的抗生素还包括一些抗肿瘤药、杀虫剂和除草剂。 (二) 拮抗作用与抗生素的发现 1877年巴斯德发现了微生物之间的拮抗作用，1929年Flemming发现了青霉素，1943年Waksman发现了链霉素，现已发现近万种抗生素，广泛使用的近百种。 (三) 抗生素的抗菌性能 一种抗生素只作用于一定的微生物,称作抗生素的选择性作用； 抗生素对人和动植物的毒性小于微生物,称作选择性毒力； 抗生素可能引起微生物的耐药性。 (四) 新抗生素的寻找 常用划线法或杯蝶法。 第二页，共四十三页，2022年，8月28日 （五）一些重要抗生素的化学和医疗特性 1.青霉素:属于内酰胺类抗生素,副作用小； 2.链霉素:属于氨基环醇类抗生素,副作用小； 3.氨基环醇类抗生素:包括链霉素、新酶素、巴龙霉素、卡那霉素、庆大酶素等； 4.氯霉素：副作用较大； 5.四环素族抗生素：包括土霉素、金霉素、四环素等； 6.红霉素：属于大环内酯类抗生素，包括麦迪霉素等； 7.多肽类抗生素：种类较多，毒性较大； 8.利福霉素类抗生素：对结核病和麻风病有特效； 9.创新霉素：常用于大肠杆菌引起的疾病； 10.灰黄霉素和制霉菌素：常用做外用药。 第三页，共四十三页，2022年，8月28日 （六）抗肿瘤抗生素的探索 1.自力霉素 即国外报道的丝裂霉素，放线菌分泌的代谢产物，治疗肺癌和乳腺癌较好。 2.放线菌素K 即国外报道的放线菌素D，由产黑素链霉菌产生。作用方式是与模板DNA结合，妨碍基因转录，对恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，何杰金氏病等有疗效，但毒性较大，很少用于临床。 3.争光霉素 即博莱霉素，由轮支链霉菌产生。作用方式是引起DNA单链的断裂，可治疗皮肤癌，对脑癌也有治疗作用。 4.光辉霉素 即国外报道的光神霉素，由放线菌产生。作用方式是抑制RNA聚合酶，对睾丸胚胎癌，脑癌，恶性淋巴瘤有一定疗效。 第四页，共四十三页，2022年，8月28日 （七）抗生素在农业中的应用 1.灭瘟素:抑制细菌，某些真菌和病毒的生长。 2.春雷霉素:用于防治稻瘟病。 3.放线酮:广谱的抗真菌抗生素，可防治水稻枯纹病和棉花角斑病等作物病害。 4.多氧菌素:对植物病源真菌有很强的抑制作用，可防治水稻枯纹病和苹果斑点落叶病等作物病害。 5.日光霉素:为多组分杀菌杀虫抗生素。 6.四抗生素:对螨和红蜘蛛有很强的杀灭功效。 7.有效霉素:可防治水稻枯纹病，对人和动物是安全的。 8.奥弗麦菌素:对多种有害昆虫有杀灭功效。 有些临床用抗生素也可用于农业。 第五页，共四十三页，2022年，8月28日 二、抗生素的抗菌作用机制 (一)抑制核酸的合成 1.放线菌素D:插入双链DNA碱基平面之间，妨碍RNA聚合酶移动，阻碍RNA链的延长。 2.丝裂霉素C:引起DNA双链之间的共价交联，抑制DNA的复制。 3.利福霉素和利福平:与RNA聚合酶的?-亚基结合，抑制RNA的合成。 (二)抑制蛋白质的合成 1.氨基环醇类抗生素与30S亚基结合，抑制肽链合成的起始。 2.四环素族抗生素封闭30S亚基的A位，抑制肽链合成的延长。 3.氯霉素与50S亚基结合，抑制肽酰转移酶，可作用于真核生物线粒体的核糖体。 4.红霉素与50S亚基结合，抑制移位反应； 5.环己亚胺与60S亚基结合，抑制真核生物的肽酰转移酶。 第六页，共四十三页，2022年，