盐酸二甲双胍.pdfVIP

【药物名称】 中文通用名称：盐酸二甲双胍 英文通用名称：Metformin Hydrochlorid 其它名称：倍顺、迪化糖锭、二甲双胍、格华止、甲福明、甲福生、君力达、君士达、 立克糖、麦克罗辛、美迪康、三肖平、双甲胍、双甲脉、泰白、天金、天寿达、盐酸甲福明、 Devian、Diabex、Diaformin、Diformin、Diformin Hydrochlorid 、Dimethylbiguanid 、Glucophag 、 Glyguanid、Melbin、Mellitin、Metforal、Metformin、Metformin 、Metforminum、Obin 【临床应用】 1.用于单纯饮食控制疗效不满意的2 型糖尿病患者(对于肥胖和伴高胰岛素血症者，本 药不但有降血糖作用，还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果) 。 2.用于某些对磺酰脲类疗效差的糖尿病患者(可与磺酰脲类合用) 。 【药理】 1.药效学 本药为双胍类降血糖药，能降低2 型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖， 使糖化血红蛋白下降 1%-2%。具体作用包括：(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰 岛素介导的葡萄糖利用。(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤 等)对葡萄糖的利用。(3)抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。(5) 抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平，但本药无刺激胰岛素分泌 作用，对正常人无明显降血糖作用，2 型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。与苯乙 双胍相比，本药引起乳酸性酸中毒的危险性小，较为安全。 2.药动学 本药非缓释制剂口服后由小肠吸收，生物利用度为50%-60%。口服0.5g 后2 小时，其血药浓度峰值(C )约为2 μg/ml。在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10-100 倍，在 max 肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2 倍。 本药缓释片口服后作用持续24 小时。与普通片相比，单次服用后，缓释片的相对生物 利用度为(101.7 ±14.6)%，血药浓度达峰时间(T )为(2.2 ±0.3)小时，C 为(2.49 ±0.38) μ max max g/ml，平均驻留时间(4.69 ±0.76)小时。 本药结构稳定，很少与血浆蛋白结合(缓释片血浆蛋白结合率低于5%)，在肝内不代谢， 以原形随尿液迅速排出(肾功能不全时，可导致药物蓄积)，12 小时内有90%被清除。血浆半 衰期为1.7-4.5 小时。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药及其它双胍类药物过敏者。(2)2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功 能不全(血清肌酸酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术 以及临床有低血压和缺氧情况者。(3)糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病 眼底病变) 。(4)静脉肾盂造影或动脉造影前。(5)酗酒者。(6)严重心、肺疾病患者。(7)维生素 B12、叶酸和铁缺乏者。(8)营养不良、脱水等全身情况较差者。(9)孕妇。(10)哺乳妇女。 2.慎用 既往有乳酸性酸中毒史者。 3.药物对老人的影响 老年患者由于肾功能可能有减退，易出现乳酸性酸中毒，用量应 酌减。65 岁以上患者用药时应谨慎；80 岁以上者，只有在其肌酐清除率正常时，方可用药。 4.药物对妊娠的影响 妊娠糖尿病患者，为控制血糖，主张使用胰岛素，禁止使用本药。 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B 级。 5.药物对哺乳的影响 本药可经乳汁排泄，哺乳妇女禁用。 6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应定期检查空腹血糖、尿糖、尿酮体 及肝、肾功能。(2)对有维生素B12 摄入或吸收不足倾向的患者，应每年监测血常规，每2-3 年监测一次血清维生素B 水平。 12 【不良反应】 1.常见腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。 2.少见大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、 胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。有时出现疲倦。 3.偶有口中金属味。本药可减少维生素B