药物的体内过程.docxVIP

药物得体内过程(ADME) 药物在体内得吸收、分布、代谢与排泄过程首先都要通 过细胞膜。 跨膜转运得速度直接影响药物得体内过程,跨膜转 运得方式主要有被动转运(passi v e transport)与主动转运 (act i ve t rans p o rt)两种、 (一)细胞膜得化学成分及结构 细胞膜主要就是由按照一定规律排列得脂质、蛋白质及 少量得糖类等化学成分构成、 1．膜脂 主要有磷脂、糖脂与胆固醇、 2．膜蛋白 分为嵌入蛋白(7 0 %-80％)与表在蛋白(2 0 % —30％)两类。 膜蛋白往往充当受体、 载体、 通道及酶 得作用,在细胞间得识别、 物质得跨膜转运及跨膜信号 转导等方面起着重要得作用。 3。膜糖类 多为寡糖与多糖链,大都与膜蛋白或膜脂结合 形成糖蛋白或糖脂,分布在质膜外表面,首先与外来刺激相接 触,具有受体及抗原得功能。 ( ( 二 ) 细 胞 膜 得 物 质 转 运 功能 1、被动转运 就是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电化 学梯度进行得跨膜转运,不需要消耗能量。 (1)简单扩散 药物利用生物膜得脂溶性,进行顺浓度差 得跨膜转运。 (2)易化扩散 借助于膜内特殊载体逆浓度转运。 2、主动运输 药物借助细胞膜上得特异性载体, 由低浓 度侧向高浓度侧得转运过程,需要能量。 一、吸收 概念:药物由给药部位进入血液循环得过程、 口服给药方便,且多数药物能在消化道充分吸收,就是常用 得给药途径。根据药物种类不同,可在消化道不同部位吸收, 如硝酸甘油可经口腔黏膜吸收,阿司匹林可经胃黏膜吸收,但 药物吸收主要在小肠。小肠得吸 收面积大且肠道内适宜得酸碱度 对药物解离影响小,均有利于药 物在小肠得吸收。 大多数药物在胃肠道内以单 纯扩散方式被吸收。从胃肠道吸 收入门静脉系统得药物在到达全 身血液循环前先通过肝脏,在肝 脏代谢转化后经血液到达相应得 组织器官发挥作用, 最终经肾脏 从尿中排出或经胆汁从粪便排 出。如果肝脏对药物得代谢能力 强或胆汁排泄量大,会使进入全 身血液循环得有效药量明显减少, 因此,凡就是在肝脏易凡就 是在肝脏易于代谢转化而 被破坏得药物, 口服效果 差, 以注射为好。而经舌下 及直肠途径给药, 由于药 物不经过门静脉即进入全 身血液循环,避免了药物被肝脏代谢而导致得对药效得影响、 注射部位吸收, 临床常采用肌内注射(im)与皮下注射( s c),其吸收速率取决于注射部位得血流量,一般水溶性药物吸 收快。 肺部吸收,挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或器官黏 膜吸收,可避免首过消除。