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(二)、理化特性: 1. 含量低、杂质多、工艺复杂、收率低、技术要求高; 2. 组成结构复杂,具严格空间结构,才有生物活性。对多种物理、化学、生物学因素不稳定。 3. 活性高,有效剂量小,对制品的有效性,安全性要严格要求(包括标准品的制订)。 现在是31页\一共有63页\编辑于星期三 现代生物药物分四大类: (1)重组DNA药物(又称基因工程药物) (2)基因药物:以遗传物质DNA、RNA为物质基础制造的药物。(一般把采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他生物技术制造的蛋白质、抗体或核酸类药物统称为生物技术药物(biotech drug),在我国又统称为生物制品。) (3)天然生物药物 (4)合成或半合成生物药物 现在是32页\一共有63页\编辑于星期三 现在是33页\一共有63页\编辑于星期三 二、生物药物的类别 (一)天然生物药物 1.微生物药物 microbial medicine (1)抗生素 (2)酶抑制剂 (3)免疫抑制剂fk506 现在是34页\一共有63页\编辑于星期三 酶抑制剂举例 血管紧张素转化酶抑制剂——脯氨酸衍生物卡托普利 现在是35页\一共有63页\编辑于星期三 2.生化药物(含海洋药物) (1)氨基酸类药物 (2)多肽类药物 (3)蛋白质类药物 (4)酶类药物 (5)辅酶类药物 (6)核苷酸与核酸类药物 (7)多糖类药物 (8)脂类药物 现在是36页\一共有63页\编辑于星期三 氨基酸类药物 主要有谷氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、精氨酸、半光氨酸、苯并氨酸、苏氨酸和色氨酸。 单剂 复方:①水解蛋白注射液 ②复方氨基酸注射液: 氨基酸与右旋糖酐或乙烯吡咯配伍而成的血浆替代品 ③要素膳 现在是37页\一共有63页\编辑于星期三 多肽类药物 特点:具有一定构象,坚固性不如蛋白质,构象的浮动性很大,在几种构型中摆动,或在发挥某种生物功能时才出现某种构象。体内浓度低活性高 举例: 下丘脑激素 胰泌素、胃泌素 舒缓激肽 抑肽酶:广谱蛋白酶抑制剂,治疗急性胰腺炎 脑啡肽、内啡肽、睡眠肽 、记忆肽 现在是38页\一共有63页\编辑于星期三 蛋白质药物 单纯蛋白质:人白蛋白、丙种球蛋白、胰岛素、生长素…… 结合蛋白类(糖蛋白、脂蛋白、色蛋白):胃膜素、促甲状腺素、干扰素均为糖蛋白 现在是39页\一共有63页\编辑于星期三 酶类药物 ①助消化:蛋白酶、 胰酶、凝乳酶、纤维素酶、麦芽淀粉酶 ②消炎酶类:溶菌酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、胰DNA酶、菠萝蛋白酶、无花果蛋白酶 ③心血管疾病治疗酶:弹性蛋白酶降血脂、激肽释放酶降压;尿激酶、链激酶、纤溶酶及蛇毒溶栓酶 现在是40页\一共有63页\编辑于星期三 ④抗肿瘤酶类:L-门冬酰胺酶用于治疗淋巴肉瘤和白血病 ⑤其它酶类:SOD用于治疗风湿性关节炎和放射病…… 现在是41页\一共有63页\编辑于星期三 辅酶类药物 作用:在酶促反应中起着递氢、递电子或基团转移作用 NAD、NADP、FMN、FAD 、辅酶Q 酶蛋白+辅酶(辅因子)=全酶 才有活性! 辅因子工程!(文章)! 保健、美容 现在是42页\一共有63页\编辑于星期三 核苷酸与核酸类药物 ①核酸类:动物肝脏提取的RNA制品对于治疗慢性肝炎有一定疗效 ②多聚核苷酸:干扰素诱导剂如多聚胞苷酸、多聚次黄苷酸 ③核苷酸核苷衍生物:抗代谢药物:5-氟尿嘧啶:是胸腺嘧啶合成酶TS抑制剂 6-巯基嘌呤:渗入DNA扰乱正常复制 现在是43页\一共有63页\编辑于星期三 脂类药物 ①磷脂类 ②多价不饱和脂肪酸和前列腺素 ③胆酸类 ④胆固醇 现在是44页\一共有63页\编辑于星期三 多糖类药物 肝素:很强的抗凝作用 硫酸软骨素A、类肝素降血脂 真菌多糖具有抗肿瘤、增强免疫的作用 现在是45页\一共有63页\编辑于星期三 (三)生物技术药物(新生物制品) 1. DNA重组药物(DNA recombinant medicine)-基因工程与蛋白质工程药物 (1)细胞因子干扰素(IFN)类药物 (2)细胞因子白介素类和肿瘤坏死因子 (3)造血功能药物 (4)生长因子类药物 (5)重组蛋白和多肽类激素 (6)心血管病治疗剂与酶制剂 (7)重组疫苗与治疗性抗体 基因工程(genetic engineering)是将不同来源的基因(DNA分子),按预先设计的蓝图, 在体外构建杂种DNA分子, 然后导入活细胞, 以改变生物原有的遗传特性、获得新品种、 生产新产品。 蛋白质工程(protein engineering) 是利用基因工程手段,包括基因的定点突变和基因表达对蛋白质进行改造,以期获得性质和功能更加完善的蛋白质分子。 现在是46页\一共有63页\编辑于星期三 2. 基因药物(gene
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