药理课件-胆碱受体激动药.pptVIP

胆碱受体激动药 胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素 烟碱类 分类 1.按化学结构分类 2.按对受体的选择性 M受体激动药 N受体激动药 M、N受体激动药 第一节 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [ 药理作用] 1． M样作用： 1） 心血管系统： (+) EDRF (NO)释放 平滑肌松弛 (+) ＋M3-R （1）舒张血管： （2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野 纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触 前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期;  2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ 4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加 ? 2．N 样作用： 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 二 、M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素 毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品) [药理作用及临床应用] 1．眼 （1） 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌 收缩，瞳孔缩小。 特点：可持续数小时至一天 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 A 房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。 B 房水循环：瞳孔 前房 前房间隙 滤帘 巩膜静脉窦 体循环 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 眼内压升高的原因： 房水流通受阻 房水生成增加 何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。 毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状（环状）肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚） 屈光度增加 远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。 （3）调节痉挛 2．↑汗腺，唾液腺分泌。 [临床应用] 1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。