大环内酯类抗生素—罗红霉素.pptxVIP

大环内酯类抗生素罗红霉素是新一代14元大环内酯类抗生素，是红霉素C9位结构改造衍生物。对酸稳定，口服易吸收，给药剂量和给药次数均少。其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。第二页，共十二页。 性质外观为白色或类白色结晶性粉末，鉴别时呈正反响，比旋度为-82°～-87°，碱度为8.0-10.0(PH)。该品为大环内酯类抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，略有引湿性。 第三页，共十二页。 性质1、易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中几乎不溶；2、水中溶解度：0.1g溶于30ml水；3、不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味；4、在酸性条件下不稳定，易破坏失去效价，枯燥状态或碱性条件下均较稳定，不被破坏；5、高温、光照易变色失效。第四页，共十二页。 鉴别实验1、取本品与罗红霉素对照品，各加无水乙醇溶解制成每1ml中含罗红霉素10mg的溶液，照薄层色谱法〔中国药典1990年版二部附录30页〕试验，吸取上述两种溶液各2μl分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-氨水〔60∶4∶1〕为展开剂，展开后，晾干，喷以SX浓硫酸乙醇溶液使显色并加热至出现颜色斑点，供试品所显主斑点的位置应与对照品的主斑点相同 第五页，共十二页。 鉴别实验〔2〕本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 第六页，共十二页。 杂质检查碱度 取本品0.1g，加水150ml，振摇依法测定〔中国药典1990年版二部附录44页〕，PH值应为8.0～10.0。 水分 取本品，照水分测定法〔中国药典1990年版二部附录55页第一法〕测定，含水分不得过3.0%。有关物质 照高效液相色谱法〔中国药典1990年版二部附录34页〕测定。 第七页，共十二页。 杂质检查系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵液〔0.1mol/L〕-乙腈-水〔2∶2∶1〕为流动相；检测波长215nm。 取本品，加流动相制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液。量取适量，用流动相稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为预试溶液，取预试溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20～25%，再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保存时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的3%。 第八页，共十二页。 杂质检查异常毒性 取本品，用无水乙醇适量〔乙醇量为总体积的4%〕溶解，加注射用水稀释成每1ml中含2500单位的溶液，依法检查〔中国药典1990年版二部附录106页〕，按腹腔注射法给药，应符合规定。 第九页，共十二页。 含量测定精密称取本品适量，加乙醇溶解后，用磷酸盐缓冲液〔PH7.8〕制成每1ml中含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法〔中国药典1990年版二部附录113页〕测定，即得。 检定法 二剂量法。 检定菌 枯草芽孢杆菌CMCC〔B〕63501 培养基Ⅱ PH7.8～8.0。 上下剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml 培养条件 温度：35～37℃，时间：16～18小时。 第十页，共十二页。 谢谢！第十一页，共十二页。 内容总结抗生素类药物的分析。其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。〔2〕本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。水分 取本品，照水分测定法〔中国药典1990年版二部附录55页第一法〕测定，含水分不得过3.0%。检定法 二剂量法。谢谢第十二页，共十二页。