疼痛治疗的基本原则和常用方法演示文稿.pptVIP

一、 概述 NSAIDs： 在抗炎药物中作用最强的是甾体类激素药物，即肾上腺皮 质激素，它们的结构上呈甾体的特点。凡是结构上不是甾体 的抗炎药，均称为非甾体抗炎药。 从最初的阿司匹林开始，已有100多年历史，百余种上千个品牌上市，广泛用于骨关节炎、类风湿关节炎、多种发热、各种疼痛症状的缓解，是全球使用最多的药物种类之一。 非甾体类抗炎药 现在是28页\一共有38页\编辑于星期六 非甾体类抗炎药 （一） 非甾体抗炎药物的历史 古代希腊、罗马 柳树皮浸出液 ----水杨酸 1838年 柳树皮中提取到水杨酸 1860年 德国拜耳化学合成水杨酸 1875年 水杨酸钠用于治疗，最早NSAIDs 1899年 阿司匹林问世 1949年 保泰松 1964年 消炎痛 现在是29页\一共有38页\编辑于星期六 非甾体类抗炎药 　　　 非甾体抗炎药物的历史 20世纪60年代 布洛芬、吲哚美辛 20世纪70年代 双氯芬酸、萘普生 20世纪80年代 萘丁美酮、吡罗昔康 20世纪90年代初 美洛昔康、尼美舒利 20世纪90年代末 塞来昔布、罗非昔布 21世纪初 依托考昔 现在是30页\一共有38页\编辑于星期六 非甾体类抗炎药 （二） 非甾体抗炎药物的作用机制和药理作用 大多具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿等相似药理作用。 （三） NSAIDs的不良反应 胃肠道损伤 对血液系统的影响 对肝脏、肾脏的损害 对心血管系统的影响 过敏反应 神经系统 副反应的防治 现在是31页\一共有38页\编辑于星期六 NSAIDs的分类 根据对COX1和COX2选择性不同分类 COX1特异性 只抑制COX1， 对COX2没有活性 小剂量阿司匹林 COX 非特异性 同时抑制COX1 和COX2 芬必得、布洛芬、噁丙嗪 萘普生双氯芬酸钠 高剂量阿司匹林 吲哚美辛、吡罗昔康等 COX2选择性 抑制COX2的同时， 并不明显抑制COX1 较大剂量时也抑 制COX1 美洛昔康、尼美舒利 萘丁美酮、依托度酸等 对抑制重组COX2 COX1所需浓度上 的差异通常达2～ 100倍 COX2特异性 只抑制COX2， 对COX1没有活性 依托考昔、罗非昔布 塞来昔布 对抑制重组COX2 COX1所需浓度上 的差异通常大于 100倍 现在是32页\一共有38页\编辑于星期六 根据化学结构分类 水杨酸类 甲酸类 阿司匹林 吡唑酮类 保泰松、安乃静 芳基烷酸 乙酸类 苯乙酸 双氯酚酸（英太青、奥湿克、戴芬、扶他林） 吲哚乙 酸类 阿西美辛（优妥）、依托度酸（罗丁）、苄达明舒林酸（奇诺力）、吲哚美辛（消炎痛） 丙酸类 布洛芬、芬必得（布洛芬缓释胶囊）、酮洛芬、 芬布芬、噁丙嗪（诺松）、洛索洛芬钠（乐松） 萘普生、萘普酮、托美汀、奥沙普嗪 甲酸类 灭酸类 甲芬那酸、甲氯芬那酸 昔康类 烯醇酸 氯诺昔康、吡罗昔康（炎痛喜康）、 美洛昔康（莫比司） 乙酰苯胺 非那西丁、对乙酰氨基酚（扑热息痛） 非酸性类 萘丁美酮（瑞力芬） 磺酰苯氨 尼美舒利（瑞芝利，美舒宁、怡美力） 昔布类 依托考昔（安康信）、罗非昔布（万络）、 塞来昔布（西乐保） 现在是33页\一共有38页\编辑于星期六 依托考昔（安康信） 现在是34页\一共有38页\编辑于星期六 安康信 赢在强效 现在是35页\一共有38页\编辑于星期六 其他国家已经获得的适应症： 目前中国已经获得的适应症： 治疗急性痛风性关节炎 骨关节炎 安康信 – 新一代COX-2 抑制剂 治疗急慢性骨关节炎的症状 （OA） 慢性腰背痛 治疗急慢性风湿性关节炎的症状(RA) 治疗急性痛风性关节炎 治疗原发性痛经的急性疼痛 治疗强直性脊柱炎的疼痛和炎症 现在是36页\一共有38页\编辑于星期六 独特的化学结构 摘自 Friesen RW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8:2777–2782; Penning TD, et al. J Med Chem. 1997;40:1347–1365; Riendeau D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001;296:558–566. Cl SO2CH3 CH3 N N 三环甲基砜 ? 现在是37页\一共有38页\编辑于星期六 现在是1页\一共有38页\编辑于星期六 优选疼