喹诺酮类药物.pptxVIP

第九章 化学治疗药 第1页，共46页。 第一节 喹诺酮类抗菌药第2页，共46页。 喹诺酮类药物研究的概况：自1962年发现第一个喹诺酮类药物萘啶酸)以来，许多学者致力于这类抗菌药的研究，特别是1978年第三代喹诺酮类药物问世后的10余年，取得了飞跃发展，优良品种不断涌现。新一代喹诺酮类药物的抗菌作用与疗效完全可以与第三、四代头孢菌素相媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，形成了竞相开发之势。 第3页，共46页。 喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代第一代（20世纪60年代初）：萘啶酸、吡咯酸；主要抗革兰氏阴性菌，但因其抗茵谱较窄，易产生耐药性，体内易被代谢，作用时间短，且对中枢神经有副作用，现已很少使用。 第4页，共46页。 喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代 第二代（20世纪60年代末至70年代末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸它们在体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗茵谱有所扩大、毒性低、副作用小，特别是吡哌酸对尿路和肠道感染的疾病疗效优异。 第5页，共46页。 喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代 第三代（20世纪80年代以后）：以诺氟沙星（氟哌酸）的问世为起点，先后合成了一系列氟代和多氟代喹诺酮类