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第肾上腺受体阻断药演示文稿 现在是1页\一共有40页\编辑于星期五 优选第肾上腺受体阻断药 现在是2页\一共有40页\编辑于星期五 又称为抗肾上腺素药 (Antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (Adrenoceptor antagonists) 现在是3页\一共有40页\编辑于星期五 第一节 ? 受体阻断药 ? 受体阻断药能选择性与 ? 受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对 ? 受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 现在是4页\一共有40页\编辑于星期五 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为 “肾上腺素作用的翻转” ( Adrenaline reversal )。 这是因为 AD 可激动 ? 受体和 ? 受体，本类药物阻断了? 受体，而保留了? 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用 AD 治疗，只能用 NA 治疗。 现在是5页\一共有40页\编辑于星期五 a 受体阻断药具有肾上腺素升压作用翻转的作用 现在是6页\一共有40页\编辑于星期五 ?1、?2 受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?1 受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2 受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 ? 受体阻断药的分类 ? 受体阻断药 现在是7页\一共有40页\编辑于星期五 （一）短效类 ? 受体阻断药－酚妥拉明 (Phentolamine；利其丁 Regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的 20% 一、?1、?2 受体阻断药 现在是8页\一共有40页\编辑于星期五 选择性阻断 ?1、?2 受体，对 ? 受体无作 用。酚妥拉明与 ? 受体结合较松散，易于 解离，为竞争性 ? 受体阻断药。 [作用机制]： 现在是9页\一共有40页\编辑于星期五 1. 心血管系统 1.1 心脏：心脏兴奋，心收缩力加强，心率加 快，心输出量增加。 其原因是：(1) 血管扩张，血压下降反射性兴奋 心脏。 (2) 阻断突触前膜 ?2 受体，促进前膜 释放NA，激动心脏 ?1 受体。 [药理作用] 现在是10页\一共有40页\编辑于星期五 1.2 血管：血管扩张，外周阻力降低，血压 下降 (具有明显的 AD 翻转作用)。 2. 拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用：胃酸分泌增加，皮肤潮红 现在是11页\一共有40页\编辑于星期五 1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2. 静脉滴注 NA 外漏 酚妥拉明局部浸润注射 3. 抗休克， 原因：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌 注，改善微循环。 用药前必需补足血容量 [临床应用] 现在是12页\一共有40页\编辑于星期五 4. 缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及高血压危象。 5. 充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力，心脏后负荷降低，心输出量增加，心力衰竭减轻。 现在是13页\一共有40页\编辑于星期五 [不良反应] 1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 现在是14页\一共有40页\编辑于星期五 （二）长效类 ? 受体阻断药 酚苄明 (Phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30% 吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 现在是15页\一共有40页\编辑于星期五 [药理作用] 酚苄明与 ? 受体结合比较牢固，持久，为非竞争性 ? 受体阻断药。 特点：?1 受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持 3-4 天。具有显著的降压作用。 心率加快：血管扩张反射； 阻断突触前 ?2 受体； 抑制神经末梢对 NA 的重摄取 现在是16页\一