胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药.pptxVIP

胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药第1页/共37页 2023/6/22第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第2页/共37页 2023/6/23一、M 胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品第3页/共37页 2023/6/24 阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不第4页/共37页 2023/6/25产生激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。第5页/共37页 2023/6/261.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。第6页/共37页 2023/6/272.眼(1)扩瞳第7页/共37页 2023/6/28(2)眼内压升高第8页/共37页 2023/6/29(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带晶状体第9页/共37页 2023/6/210第10页/共37页 2023/6/2113.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。第11页/共37页 2023/6/212(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。第12页/共37页 2023/6/213阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。第13页/共37页 2023/6/2145.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。第14页/共37页 2023/6/2156.中枢作用较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。第15页/共37页 2023/6/216[临床应用]1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜第16页/共37页 2023/6/217(3)眼底检查4.心动过缓及房室传阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒[不良反应]1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。第17页/共37页 2023/6/2182.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。第18页/共37页 2023/6/219 山莨菪碱 (anisodamine,654-2)特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的