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本发明公开了一种维格列汀的连续制备方法,包括:一、以(S)‑吡咯烷‑2甲腈对甲苯磺酸盐、氯乙酰氯、三乙胺与二氯甲烷得(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2甲腈,洗涤,分液保留有机相;二、有机相中加水和3‑氨基‑1‑金刚烷醇,回流、蒸除有机溶剂、升温、反应得料液;三、料液洗涤,降温、调至酸性、洗涤得料液;四、水相萃取、降温、调至碱性、分液保留有机相,水相再次萃取、分液,合并有机相、蒸除溶剂,加入结晶溶剂,得到HPLC纯度≧99.5%的为维格列汀。本发明提供一种原料吸水性低、方便制备、储存和投料;通
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112679406 A
(43)申请公布日 2021.04.20
(21)申请号 202011467947.5
(22)申请日 2020.12.14
(71)申请人 河北合佳医药科技集团股份有限公
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