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芬利产品知识第1页/共38页 右旋酮洛芬肠溶片第四代非甾体镇痛抗炎新药第2页/共38页 非甾体镇痛抗炎药（NSAIDs）—凡是不具备甾体结构的抗炎药均称为非甾体抗炎药，也称为非类固醇一线治疗药，具有解热.镇痛、抗炎等作用。临床上早期常用的非甾体抗炎药有：扑热息痛、阿司匹林.布洛芬.奈普生.双氯酚酸等。NSAIDs第3页/共38页 类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDs分类按化学结构分为七大类：甲酸类：阿司匹林.双氟尼柳乙酸类：对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯丙酸类：布洛芬、酮洛芬、芬布芬、奈普生、奥沙普秦、丙嗪昔康类：吡罗昔康。替诺昔康、罗诺昔康、美洛昔康昔布类：塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类：安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮其他类：尼美舒利、奈丁美酮第4页/共38页 类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDs抗炎药分类根据临床对COX1和COX2的选择性不同，将NSAID分为4类： ( 1 ) 特异性抑制COX1的NSAID：只针对COX1而对COX-2无作用，现公认小剂量阿司匹林属此类；（2）非特异性抑制COX的NSAID：传统NSAID，非选择性抑制COX1和COX2，如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。他们既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用；第5页/共38页 类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDs抗炎药分类 （3）选择性抑制COX 的NSAID，如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治疗剂量时对COX 2的抑制作用明显强于COX1，用人全血法测定这类药物对COX 2的选择性比对COX1大20倍以内。胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时，也会抑制COX1，并产生较明显的胃肠道不良反应；第6页/共38页 类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDs抗炎药分类 （4）特异性抑制COX 2的NSAID，目前主要是指塞来昔布和罗非昔布。这类药物在使用较大治疗剂量时，也主要是抑制COX2，而几乎不抑制COX1，体外实验显示，对COX2的抑制作用比对COX1大100倍以上。因此胃肠道的不良反应较少，但又引发了心血管和肾等新问题。 第7页/共38页 非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究有了新的突破，发现COX有两种同功异构体，即COX-1和COX-2。COX-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2)，起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。 NSAIDs的作用机理第8页/共38页 COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。COX-2在正常生理状态下不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此