抗生素分类及代表药物.pptxVIP

抗生素分类及代表药物第1页/共39页 分类β内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类喹诺酮类其他第2页/共39页 一.β内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他β内酰胺类第3页/共39页 1.青霉素类（分五类）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍第4页/共39页 1.青霉素类耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青Ⅱ) 对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌第5页/共39页 1.青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性) 氨苄西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效第6页/共39页 1.青霉素类对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高第7页/共39页 1.青霉素类主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林第8页/共39页 2.头孢菌素类分三代(Ⅰ～Ⅲ代)抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强对β内酰胺酶稳定性增高第9页/共39页 第Ⅰ代仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶第10页/共39页 第Ⅱ代兼顾G+和G-菌头孢克洛、头孢呋辛第11页/共39页 第Ⅲ代G-有效,G+效弱甚至无效头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效)第12页/共39页 2.头孢菌素类随着头孢菌素升代，对β内酰胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使Ⅲ代头孢耐药性增加。第13页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素头霉素类：归于头孢Ⅱ代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药第14页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素碳青霉烯类 对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南第15页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素单环β内酰胺类 氨曲南：对β内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差第16页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶，水解β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。第17页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素常用β内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦第18页/共39页 3.其他β内酰胺类抗生素几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸第19页/共39页 二.氨基糖苷类对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感绿脓杆菌、不动杆菌有效。第20页/共39页 二.氨基糖苷类氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。第21页/共39页 二.氨基糖苷类庆大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）第22页/共39页 三.大环内酯类（抑菌剂）属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体一般不作为严重感染的主要药物第23页/共39页 三.大环内酯类临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素第24页/共39页 三.大环内酯类新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强第25页/共39页 四.喹诺酮类（共四代）第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸第26页/共39页 四.喹诺酮类第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星第27页/共39页 四.喹诺酮类第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星第28页/共39页 四.喹诺酮类第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4～ 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱第29页/共39页 五.其他—四环素类是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。第30页/共39页 五.其他—四环素类四环素、土霉素强力霉素、美满霉素米诺环