激素类药物2的课件资料.pptxVIP

第1页/共76页激素类药物2的课件资料第2页/共76页一、甾体雌激素雌激素：能引起哺乳动物动情、促进雌性性器官的发育和成熟及维持雌性副性征的一类物质。天然雌激素雌二醇雌酮雌三醇第3页/共76页发展概况1923年，发现卵巢提取物能引起动物动情；不久，在孕妇尿中分离得到第一个雌激素结晶——雌酮；后又分离得到了雌二醇和雌三醇。第4页/共76页在酶的作用下，三者相互转化活性最强的内源性雌激素、口服活性低。生物活性强度：雌二醇：雌酮：雌三醇=100:10:3，雌三醇是代谢产物 。第5页/共76页（一）雌二醇　Estradiol 1、结构与命名化学名：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇第6页/共76页2、性质C3上酚-OH显酸性，可溶于碱性溶液--NaOH溶液；与硫酸作用显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草绿色，加水稀释，变为红色。第7页/共76页3、结构特征A环为芳香环；C-3的酚羟基与C-17的β羟基保持同平面及0.855nm的距离。第8页/共76页雌激素与受体的结合模式对核的亲合力增加第9页/共76页4、体内代谢第10页/共76页口服无效，在肝脏迅速代谢失活：氧化、羟基成酯、甲羟化再成酯；做成霜剂、透皮贴剂、栓剂；主要贮存在脂肪组织，或与性激素球蛋白或白蛋白结合后再释放起作用。第11页/共76页5、药理作用激素替补疗法--治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松口服避孕药预防放射