抗菌药物治疗评价.pptxVIP

第1页/共97页抗菌药物治疗评价第2页/共97页抗菌药物发展简史抗菌药物是治疗感染性疾病的最重要武器之一，更新发展非常快。国内从建国前、建国初期、80年代由感染性疾病引起死亡率出现高、降低、又升高的变化—— 耐药性的产生中华医学会制定《抗菌药物临床应用指导原则》第3页/共97页常用的抗菌药物β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素等）氨基糖苷类抗生素大环内酯类、林可霉素和多肽类 抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类及氯霉素类喹诺酮类抗菌药 磺胺类药 人工合成抗菌药物呋喃类抗菌药第4页/共97页1．常见致病菌的分类 革兰阳性菌 球菌 需氧或兼性厌氧菌(链、葡、肠) 厌氧菌（消化球、消化链） 无芽胞杆菌 需氧或兼性厌氧菌（李斯特、分枝、棒状） 厌氧菌（双歧、丙酸） 产芽胞杆菌 需氧菌（炭疽、腊样） 厌氧菌（破伤风、肉毒、艰难）第5页/共97页革兰阴性菌 球菌 需氧菌（奈瑟菌） 厌氧菌（韦荣球菌） 球杆菌（莫拉菌） 杆菌 肠杆菌科需氧或兼性厌氧菌（埃希、志贺、 沙门、克雷伯、肠杆菌属） 弧菌科细菌（弧菌属、气单胞） 绝对需氧菌（葡萄糖非发酵菌：铜绿、不动） 绝对厌氧菌（拟杆菌、梭杆菌） 其他（布鲁菌、军团菌、螺杆菌）第6页/共97页 抗菌药物 ?-内酰胺类青霉素类 头孢菌素类 非典型?-内酰胺类机制：β内酰胺类抗生素通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(ＰＢＰｓ)结合而抑制细菌细胞壁的合成,同时激活自溶酶。选择性好,是最重要的一类抗感染药物 G+:稳定扩散, G-:菌体外膜专一性孔蛋白通道(OmpF,OmpC)第7页/共97页1．抗菌药物的分类及作用部位2．常用抗菌药物的药效学特点β–内酰胺类 青霉素类 天然青霉素：青霉素钠盐甙钾盐 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 、双氯西林 广谱青霉素： 氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素： 羧卞西林、哌拉西林 革兰阴性菌青霉素：美西林 头孢菌素第8页/共97页头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ） 第二代头孢菌素 头孢呋辛（西力欣）第三代头孢菌素 头孢噻肟（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢三嗪（罗氏芬） 头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素 头孢吡肟（马斯平）第9页/共97页常用品种名称 药效学特点其他β–内酰胺类头霉素类 头孢西丁 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差氧头孢烯类 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效单环类 氨曲南（君刻单） 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁 超广谱抗菌（但对MRSA、屎肠球菌、 （泰能） 洋葱假单胞菌及嗜麦芽 美罗培南（美平） 窄食单胞菌效差）第10页/共97页β–内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）舒巴坦（青霉烷砜） 他唑巴坦第11页/共97页常用品种名称 药效学特点大环内酯类 抗菌谱窄，与青霉素相似 红霉素 治疗军团菌肺炎的首选药物 罗红霉素 抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少 克拉霉素 对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿齐霉素 抗菌谱较广，组织中浓度高 （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）第12页/共97页大环内酯类抗生素 1. 作用机制： 与细菌核蛋白体50S亚基结合，影响蛋白质合成 2. 耐药机制： 改变靶位蛋白 ；产生灭活酶 ；降低抗生素在菌体内的积聚 （摄入减少 、外排增多）第13页/共97页氨基糖苷类常用品种名称 药效学特点氨基糖苷类 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌链霉素 只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜炎庆大霉素 用于治疗严重G-杆菌感染妥布霉素 抗铜绿假单胞菌优于庆大阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差 但耳、毒性较低阿贝卡星 对MRSA有较强抗菌作用第14页/共97页氨基甙类抗生素1. 作用机制进细菌细胞入后，多环节影响蛋白质合成 2. 耐药机制氨基糖苷类钝化酶的产生 ；药物累积的减少 ；核糖体结合位点的改变 3. 不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应第15页/共97页常用品种名称 药效学特点四环素类 仅用于衣