肌松药及肌松监测和拮抗.pptxVIP

肌松药及肌松监测和拮抗第1页/共43页第2页/共43页肌松药及肌松监测和拮抗第3页/共43页肌松药的概念：N2 胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药，skeletal muscular relaxants)，--- 能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2 受体，阻断神经冲动向骨骼肌传递，导致肌肉松弛。肌肉松弛药，能松弛骨骼肌，但无镇静、麻醉和镇痛作用第4页/共43页肌松药的分类：阻滞性质:去极化, 非去极化作用时效:超短时效、短时效 中时效、 长时效化学结构:琥珀胆碱 甾类 苄异喹啉类第5页/共43页去极化肌松药作用机制：这类药物与运动神经终板膜上的N2 受体结合，使肌细胞膜产生持久去极化作用，对ACh 的反应减弱或消失，导致骨骼肌松弛。第6页/共43页非去极化肌松药特点：① 用药早期可出现短时肌束颤动，这与药物作用于不同部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关。② 连续用药可出现快速耐受性。③ 抗AChE 药不能拮抗其肌肉松弛作用，反而使肌肉松弛增强④ 治疗量并无神经节阻断作用，反而有兴奋作用。该类药物的代表药物为琥珀酰胆碱第7页/共43页非去极化肌松药作用机制：又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants)，能与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜上的N2 胆碱受体，本身无内在活性，但可通过阻断ACh 与N2 胆碱受体结合，使终板膜不能去极化，导致骨骼肌松弛。第8页/共43页作用时效起效时间：给药至产生最大肌松之间的时间临床时效: 给药至肌颤搐T1恢复25%之间的时间总时效：给药至肌颤搐T1恢复95%之间的时间恢复指数: T1从基础值的25%恢复到75%的时间第9页/共43页肌松药的临床应用在麻醉中的主要应用1.气管插管(intubation) 去极化肌松药--琥珀胆碱 非去极化肌松药--潘库溴铵、维库溴铵、 阿曲库铵、米库氯铵、罗库溴铵2.肌松的术中维持 满足手术需要3. 其他：ICU 及治疗痉挛性疾病第10页/共43页 肌松药的代谢和清除途径 肌松药 时效 代谢 清除 肾脏 肝脏琥珀胆碱 超短 血浆胆碱酯酶2%无米库氯铵 短 血浆胆碱酯酶5%无Rapacuronium短3-OH衍生物20%未知 (ORG9487) (ORG9488)维库溴铵 中 肝脏(30~40%) 40~50% 50~60%罗库溴铵 中 主要经肝脏 10%70%阿曲库铵 中 霍夫曼及酯水解10~40%无顺式阿曲库铵 中 霍夫曼及酯水解16%第11页/共43页肌松药 血浆清除率 分布容积 清除半衰期 (ml/kg/min) (ml/kg) (min) 正常 肾衰 正常 肾衰 正常 肾衰三碘季酚铵1.2 0.24* 240 280 132 750*双甲基筒箭毒1.2 0.4* 472 353 300 684*筒箭毒碱2.4 1.5 250 250 84 132潘库溴铵74 20* 148 236* 97 475* 哌库溴铵2.4 1.6* 309 442* 137 263*杜什溴铵2.7 1.2* 220 270 99 221*维库溴铵3.2 2.6 510 471 117 149罗库溴铵2.9 2.9 207 264 71 97阿曲库铵6.1 6.7