口服降糖药物的应用.pptxVIP

口服降糖药物的应用第1页/共42页第2页/共42页SU胰岛素促泌剂(格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列喹酮,格列美脲)非SU胰岛素促泌剂(瑞格列奈,那格列奈)降糖药(OHA)抗高血糖药(AHA)口服抗糖尿病药(OAD).双胍类(二甲双胍)α糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)噻唑烷二酮类(罗格列酮,吡格列酮).口服抗糖尿病药（OAD）类型第3页/共42页理想的口服抗糖尿病药应具备：良好的安全性和满意的降糖效果方便的服药方法，具有很好的口服药依从 性，便于长期遵医嘱治疗改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍提高病人的生活质量第4页/共42页各类口服抗糖尿病药的作用部位胰腺↑诺和龙(瑞格列奈)（Repaglinide)↑磺脲类胰岛素分泌受损葡萄糖 肠道↓葡萄糖苷 酶抑制剂↓二甲双胍高血糖肝脏↑糖异生↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂第5页/共42页 磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制 刺激胰岛素分泌 与β细胞膜上SU- R结合→抑制H+-K+-ATP酶,关闭K+通道 →K+外流减少, β-cell膜除极 →Ca2+通道开放, Ca2+内流 →INS分泌颗粒外排 →INS分泌增加 故降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰岛β细胞 第6页/共42页1、磺脲类药物刺激胰岛素释放大约可达2倍左右。2、空腹血糖小于14mmol/L,一般可使空腹血糖下降4mmol/L。3、小剂量开始，餐前30分服用。4、血糖控制不佳，可增加到推荐的最大剂量。5、不宜将两种磺脲类药物同时应用。6、对年龄大，肝肾功能受损易有低血糖倾向者，应避免选用长 效磺脲类降糖药。第7页/共42页磺脲类药物种类第一代甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860)氯磺丙脲 ( chlorpropamide)第二代格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖)格列奇特 ( gliclazide)(达美康 )格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 )格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 )第三代 格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利)第8页/共42页磺脲类药物药代动力学化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲 ( 优降糖） (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利)达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h半衰期 6~12h 6~12h2~4h 2~4h1.5~3h 9h药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿 50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便95%粪便 40%粪便代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板 聚集降血糖 聚集降血糖脂降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + + 第9页/共42页磺脲类药物主要的不良反应低血糖：不易早期察觉（和胰岛素相比）且持续时间长导致永久性神经损害，老年人使用应从小剂量开始。各种药物低血糖危险：格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲低血糖+ + + + + + + + +第10页/共42页磺脲类药物主要的不良反应过敏反应—药疹（不常见，较轻）血液学异常：溶血性贫血，血小板减少， 粒细胞缺乏肝