药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药详解演示文稿.pptVIP

［不良反应］ 1 消化道反应，头痛，皮疹 2 GPT升高 3 横纹肌溶解症状 “拜斯亭事件” 当前第29页\共有75页\编于星期四\12点 横纹肌溶解 正常骨骼肌细胞 当前第30页\共有75页\编于星期四\12点 ［不良反应］ 1 消化道反应，头痛，皮疹 2 GPT升高 3 横纹肌溶解症状 同时服用环孢素、烟酸衍生物、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等影响P450酶系的药物，更易发生。 当前第31页\共有75页\编于星期四\12点 当前第32页\共有75页\编于星期四\12点 血脂康 主要成分：红曲，含洛伐他汀 。 1.2 g/d 调血脂效应 ≈ 辛伐他汀10 mg/d、 洛伐他汀20 mg/d； 可用于高脂血症，由高脂血症及AS引起的心脑血管疾病的辅助治疗。 疗效稳定，耐受较好。 当前第33页\共有75页\编于星期四\12点 阿托伐他汀 纯合子家族性高胆固醇血症疗效较好。 t1/2≈ 20-30 h → q.d 。 迄今为止最强效的降脂药。 瑞舒伐他汀 当前第34页\共有75页\编于星期四\12点 主要降低TC和LDL的药物 胆汁酸结合树脂 考来烯胺（消胆胺 , cholestyramine） 考来替泊（降胆宁, colestipol） 当前第35页\共有75页\编于星期四\12点 ［药理作用及机制］ 调血脂： TC↓20%，LDL-C↓25% ， ↑HDL-C。 机制：在肠道中与胆汁酸结合。 当前第36页\共有75页\编于星期四\12点 （-） Fig. 2 胆汁酸结合树脂作用机制示意图 当前第37页\共有75页\编于星期四\12点 ［临床应用］ 主要治疗TC，LDL-C升高为主的 高胆固醇血症。 目前最安全的降胆固醇药物。 当前第38页\共有75页\编于星期四\12点 ［不良反应］ 1 消化道症状 2 转氨酶升高 3 高氯性酸血症 4 脂肪痢 当前第39页\共有75页\编于星期四\12点 吉非贝齐(gemfibrazil, 诺衡) 非诺贝特(fenofibrate, 力平脂) 苯扎贝特(benzafibrate, 必降脂) 苯氧酸类（贝特类） 主要降低TG和VLDL的药物 当前第40页\共有75页\编于星期四\12点 ［药理作用］ 1 调血脂： ↓ TG 20%～60%、VLDL-C 63%、 TC 6%～25%、LDL-C 26%； ↑ HDL-C 10%～30%。 2 抗炎、抗凝血、抗血栓 当前第41页\共有75页\编于星期四\12点 ［作用机制］ 1 激活 过氧化物酶体增殖激活受体 ( PPAR α) → 调节apoC Ⅲ、LPL、 apoA I等基因的表达；i NOS 活性↑， 稳定AS斑块 。 2 ↓ 某些凝血因子活性，↓ 纤溶酶原 激活物抑制物(PAI-1)产生。 当前第42页\共有75页\编于星期四\12点 ［临床应用］ 1 高脂蛋白血症 主要治疗TG，VLDL-C升高为主 的高胆固醇血症?（IIb、III、IV型）。 尤对家族性III型高脂血症效果好。 苯扎贝特能改善糖代谢，可用于 糖尿病伴高TG者。 当前第43页\共有75页\编于星期四\12点 ［临床应用］ 1 高脂蛋白血症 2 黄色瘤 当前第44页\共有75页\编于星期四\12点 烟酸 (nicotinic acid) 主要降低TG和VLDL的药物 当前第45页\共有75页\编于星期四\12点 ［药理作用］ 1 调血脂：大剂量 ↓ TG、VLDL 20%~60% ； ↓LDL-C 慢而弱（10%～15%）； ↑HDL 15%～30%； ↓Lp(a)。 当前第46页\共有75页\编于星期四\12点 ［作用机制］ ↓ cAMP → 脂肪酶活性↓ → FFA（血） ↓ → TG （血） ↓ ↓ VLDL 合成、释放↓ → LDL↓ ↓ HDL分解、代谢 → HDL ↑ 当前第47页\共有75页\编于星期四\12点 ［药理作用］ 1 调血脂：大剂量 2 抑制血小板聚集：TXA2生成↓ 3 扩血管：PGI2生成↑ 当前第48页\共有75页\编于星期四\12点 ［临床应用］ 广谱。 除家族性脂蛋白脂酶缺乏者外 对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。 对于有严重高甘油三酯兼有V型 高脂蛋白血症病人，首选该药。 当前第49页\共有75页\编于星期四\12点 ［不良反应］ 1 皮肤瘙痒、潮红：最常见