郑州大学《药理学》课件-第3章胆碱受体激动药.pptVIP

6. 中枢神经系统 阿托品 药理作用 治疗量atropine对CNS的影响不明显 1~2mg 即可兴奋延脑和大脑 2~5mg 兴奋加强，焦虑，谵妄 10mg 中毒：幻觉、定向障碍、惊厥 由兴奋 抑制 （昏迷、呼吸麻痹） 1. 解除平滑肌痉挛 阿托品 临床应用 用于缓解各种内脏绞痛 用于消化道或胆道功能紊乱的急性疼痛; 用于肾绞痛或痉挛性尿闭的解痉; 2. 制止腺体分泌 阿托品 临床应用 全身麻醉前给药 减少呼吸道腺体和唾液腺的分泌 ; 用于严重盗汗和流涎症 ; 3. 眼科 阿托品 临床应用 ①虹膜睫状体炎 ②验光配镜、检查眼底(尤儿童) 4. 缓慢型心律失常 阿托品 临床应用 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动 过缓等 5. 抗休克 感染性休克 6. 解救有机磷酸酯类中毒 阿托品 不良反应 0.5mg: 心率?,略口干及乏汗; 1mg: 心率?,口干及瞳孔放大; 2mg:心悸,显著口干及瞳孔放大;视近物模糊 5mg:上述症状加重;CNS症状;小便困难; 肠蠕动减少; 10mg:CNS兴奋严重;呼吸加快加深; 昏迷和呼吸麻痹; 阿托品 中毒解救 对症处理和用物理疗法 （尤儿童） 清除药物,注射新斯的明等抗胆碱酯酶药 解救有机磷酸酯类用阿托品过量,禁用以上药物,可用安定等中枢抑制药物 * * 第 章 3 郑州大学《药理学》 胆碱受体激动药 M-R激动药 N-R激动药 乙酰胆碱(ACh)、氨甲酰胆碱 毛果芸香碱、 毒蕈碱 烟碱 分类 M、N-R激动药 药理作用 缩瞳： 激动瞳孔括约肌上的M-R 降低眼内压： 缩瞳 虹膜根部变薄 前房角扩大 房水回流? 眼内压? 调节痉挛： 兴奋环状肌 环状肌向瞳孔中心 悬韧带放松 晶状体变凸 适于看近物 眼 方向收缩 毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine) 房水形成出路 腺体：对汗腺和唾液腺最明显 药理作用 毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine) 青光眼(闭角型，开角型早期) 虹膜炎：与扩瞳药交替使用 临床应用 毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine) 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 ：有机磷酸酯类 ：新斯的明 碘解磷定 、氯磷定(PAM-Cl) 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 乙酰胆碱 新斯的明 新斯的明(neostigmine) ：抑制AChE、激动Nm-R、促进ACh释放 重症肌无力、 解救某些肌松药过量中毒 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 兴奋骨骼肌 兴奋胃肠平滑肌 减慢心率 新斯的明(neostigmine) 药理作用、临床应用 安贝氯铵(酶抑宁) 作用较强而持久，主要用于重症肌无力 毒扁豆碱(依色林) 选择性差，主要局部用于治疗青光眼 依酚氯铵 作用快、短。主要用于诊断重症肌无力 其他易逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 + AChE 复合物 磷酰化胆碱酯酶 + HX 难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类 中毒机制 老化 眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统 Nn症状： 胃肠道、腺体和眼睛 (胆碱能神经占优势),心血管(NA能神经占优势） Nm症状： 肌束震颤 先兴奋后抑制 M样症状： N样症状 中枢症状： 难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类 中毒症状 迅速消除毒物 尽快使用特效解毒药 预防 治疗 难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类 中毒防治 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 复合物 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶 游离有机磷酸酯类 复活胆碱酯酶 PAM + 能迅速制止肌震颤(恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显)，对体内积聚的ACh无对抗作用，对乐果中毒无效 磷酰化碘解磷定 碘解磷定(派姆，PAM) 药理作用 疗效 毛果芸香碱的药理作用和临床应用 思考题 第 章 3 胆碱受体阻断药 阿托品 、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱、筒箭毒碱 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 分类 托品类生物碱 阿托品（atropine) 对M-R有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量有阻断NN-R的作用。 ? 随剂量的增加,可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏，中毒剂量可影响中枢 1. 腺体 药理作用 抑制腺体的分泌 唾液腺与汗腺最为敏感 口干，皮肤干燥（0.5mg）； 抑制泪腺、支气管分泌； 抑制胃酸分泌（较少）。 阿托品 2. 眼睛 ①扩瞳：阻断瞳孔扩约肌上M受体，使瞳孔 开大肌功能占优势，瞳孔扩大 ②眼内压升高：扩瞳后，虹膜跟部变厚，前 房角变窄，房水回流阻碍，眼内压升高