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抗组胺药
《口腔临床药物学》
目的要求
1.掌握:
苯海拉明、氯雷他定、氯苯那敏的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
2.熟悉:
组胺的生理作用。
3.了解:抗组胺药物的分类。
概述
(一)组胺:Histamine
体内活性物质(内源性物质)
组胺的生物合成:
组胺
贮存在肥大细胞中
外界刺激(毒素/水解酶/食物/化学品)
释放到细胞间液
H1受体
H2受体
H3受体
(二)组胺的生理效应
组胺与组胺受体作用而产生的生理反应(见下表)
概述
组胺受体分布与效应
支气管和胃肠道平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛,呼吸困难
毛细血管扩张,管壁通透性
增加、水肿、痒、变态反应
荨麻疹、枯草热、风疹热、
皮肤潮红、哮喘
H1受体
(三)组胺H1受体的生理效应
概述
(四)组胺H1受体的症状
概述
(五)H1受体阻断药
概述
H1受体阻断药
特点
不良反应
代表药物
第一代
脂溶性高,中枢作用强
明显镇静作用
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪
第二代
脂溶性低,中枢作用弱
无明显镇静作用,有心脏毒性
氯雷他定、西替利嗪、特非那定
第三代
脂溶性低,中枢作用弱
无明显镇静作用,无心脏毒性
非索非那定
苯海拉明(Diphenhydramine)
乙醇胺类衍生物
治疗过敏性疾病及血浆、右旋糖酐等所致变态反应
药物及放射反应所致呕吐
外用可治疗局部过敏反应等
对抗或减轻组胺对血管、支气管以及胃肠道
平滑肌作用,减轻或消除过敏症状
具较强中枢神经抑制作用
有轻度镇静及镇吐、镇咳作用
有类似阿托品的抗胆碱作用
不良反应:
头痛、头晕、嗜睡、乏力、口干、恶心、呕吐
长期服用可引起溶血性贫血,粒细胞减少
过量中毒时可发生惊厥、昏迷、血压下降、休克
注意事项:
服药期间应避免驾驶车辆、高空作业、机器管理;
怀孕早期、哺乳期妇女、新生儿、甲亢、窄角性青光眼或眼内高压者、哮喘史及下呼吸道症状者、单胺氧化酶抑制剂使用者禁用。
苯海拉明(Diphenhydramine)
西替利嗪(Cetirizine)
对本品过敏者禁用;肾功能损害者用量减半
用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械或高空作业
偶见头痛、困倦、嗜睡、眩晕、情绪不稳定、胃肠不适等
选择性H1受体拮抗剂,无明显中枢抑制作用
用于季节性和常年性过敏性鼻炎
节性结膜炎及过敏反应所致的瘙痒
荨麻疹
氯雷他定(Loratadine)
选择性拮抗外周H1受体
对中枢神经作用微弱
对α肾上腺素、乙酰胆碱受体几乎无作用
用于过敏性鼻炎 急性和慢性荨麻疹 过敏性皮肤疾病
偶见头痛、嗜睡、口干、困倦
对本品过敏者禁用
肝、肾脏功能不全者应减量
老年伴有肾功下降者、哺乳期妇女和2岁以下儿童应慎用
思考题
1.简述抗组胺药物根据药理特性和副作用的分类,以及代表药物。
2.组胺受体有哪些亚型,其生物效应是什么?
3.简述苯海拉明的药理作用?
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