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(优选)若风制作胆碱受体阻断药五本 当前第1页\共有42页\编于星期四\10点 M-R阻断药 8 章 Chapter eight M-Cholinoceptor agonists 复习: M-R的分布与激动效应 心脏抑制 血管舒张 平滑肌收缩 括约肌舒张 瞳孔缩小 腺体分泌增加 当前第2页\共有42页\编于星期四\10点 颠茄 曼陀罗 洋金花等 莨菪 唐古特莨菪 植物中提取出的 来源: 生 物 碱 从 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 当前第3页\共有42页\编于星期四\10点 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄 莨菪碱 曼陀罗 莨菪碱 洋金花 东莨菪碱 莨菪 莨菪碱 唐古特莨菪 山莨菪碱(654) 阿托品为莨菪碱的消旋体 东莨菪碱为莨菪碱的左旋体 当前第4页\共有42页\编于星期四\10点 阿托品 对M1~M5受体的选择性低,故作用广泛。 Atropine Tablet, Injection, Eye Drop, Eye Ointment 当前第5页\共有42页\编于星期四\10点 作用与原理 临床应用 不良反应 1.腺体:分泌↓ (最敏感) 口干 便秘 麻醉前给药 盗汗 流涎症 (小儿口疮、虫积、营养不良) 溃疡病(辅助用药) Atropine 对唾液腺和汗腺作用最强 对支气管腺体作用较强 对胃酸的分泌影响较小。 当前第6页\共有42页\编于星期四\10点 2.眼睛 散瞳 青光眼禁忌 虹膜睫状体炎 (与缩瞳药交替用) 调节麻痹 瞳孔散大 作用与原理 临床应用 不良反应 升眼压 验光配镜 (后马托品替代) 远视眼 由于瞳孔括约肌上的M受体被阻断,而使瞳孔开大肌?受体占优势,致使瞳孔扩大。 当前第7页\共有42页\编于星期四\10点 3.平滑肌:松弛 3.内脏绞痛 小儿遗尿症 3.前列腺肥大 禁忌 作用与原理 临床应用 不良反应 中、侧叶肥大 处于痉挛状态时作用最显著。其中对胃肠道、膀胱逼尿肌作用较强,而对胆道、输尿管和支气管平滑肌作用较弱,对子宫平滑肌的影响较小。 对胃肠绞痛和膀胱刺激症状疗效较好(单用) 胆绞痛和肾绞痛(阿托品+哌替啶) 当前第8页\共有42页\编于星期四\10点 4.心脏 5.感染性休克 (大量、休克早期) 5.皮肤潮红 4.缓慢型心律失常 4.心率加快 作用与原理 临床应用 不良反应 窦缓 房室传导阻滞 心率(治疗量) 心率 传导 (较大量) 5.血管和血压 扩张→血压 改善微循环 (与抗胆碱无关) 治疗量使部分病人心率短暂减慢,与阿托品阻断副交感神经元上的M1受体有关。较大剂量可使心率加快, 与其阻断窦房结的M2受体有关。心率加快的程度取决于迷走神经对心脏抑制的强弱。对青年人的作用最显著,而对婴儿和老年人大剂量也不能使心率加快。 1.代偿性血管扩张作用 2.直接扩血管作用 3.?受体阻断作用 当前第9页\共有42页\编于星期四\10点 6.中枢神经系统 6.中枢麻痹、昏迷 (呼吸、循环衰竭) 6.有机磷中毒的解救 (解除M样、中枢症状) 兴奋性 (重者可转为抑制) 作用与原理 临床应用 不良反应 1.常用量轻度兴奋 2.大剂量兴奋作用增强 3.中毒量产生幻觉、定向障碍 运动失调和惊厥。 4.严重中毒,可有兴奋转为抑制, 出现昏迷、延髓麻痹而死亡。 当前第10页\共有42页\编于星期四\10点 阿托品中毒的救治: 1)加速毒物排出(洗胃、导泻) 2)应用解毒药(毒扁豆碱:慢iv反复给) 3)抑制中枢兴奋(地西泮) 4)人工呼吸 5)物理降温 当前第11页\共有42页\编于星期四\10点 课间休息 当前第12页\共有42页\编于星期四\10点 也称 654,人工合成品为 654-2。 作用特点与临床应用 1.扩血管和松弛胃肠平滑肌作用明显→用于胃肠绞痛、 感
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