抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—四环素类抗生素（药理学课件）.pptx

四环素类抗生素pharmacology四环素类抗生素四环素类抗菌药物因并四苯母核的化学结构而得名，是由链霉菌属发酵分离获得的一类酸碱两性的广谱抗生素。四环素类抗生素包括生物合成及其化学修饰后的衍生物，但大多数该类化合物都是半合成的。包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素、多西环素、美他环素和米诺环素等，对多种革兰阳性和阴性菌、立克次体属、支原体属和螺旋体等均有效。四环素类药物一、抗菌作用特点（1）由于四环素类抗菌谱广、口服方便，继青霉素及磺胺药后曾广泛应用于临床，但因无指征用药居多，导致常见病原菌对该类药物耐药性普遍升高。考虑其毒性反应如致胎儿、新生儿、婴幼儿的牙齿、骨骼发育不良，肝毒性及加重氮质血症等，目前四环素已不再是常见病原菌感染的选用药物，其主要用于立克次体、支原体、衣原体、回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病以及敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。一、抗菌作用特点（1）四环素类为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用，且对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌。四环素类一、抗菌作用特点（2）抗菌机制为经细胞外膜蛋白OmpF及OmpC弥散及通过细胞内膜上能量依赖性转移系统进入细胞内，特异性地与病原微生物核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的连接，从而抑制肽链的增长，影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。四环素还可与线粒体的70S核糖