抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—人工合成抗菌药（药理学课件）.pptx

磺胺类药物pharmacology磺胺类药物1932年在德国发现红色染料百浪多息可以对抗链球菌和葡萄球菌的感染才认识磺胺类药物的医用价值。1935年成功上市开创了感染性疾病化学治疗的新时代。磺胺类药物1目前临床仍广泛使用的为磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑及其与甲氧苄啶的联合制剂复方磺胺甲噁唑，以及外科局部用磺胺类药物。2该类药物在临床已使用了七十多年，近年来虽有较多的抗菌药用于临床，但由于本类药物性质稳定、抗菌谱广、疗效确切、使用方便、价格合理，故目前在临床上仍占有一定地位。一、作用机制对磺胺药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸（PABA）自身合成。而磺胺药在结构上类似于PABA，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 作用机制二、抗菌谱对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶尔森菌和诺卡菌属。11对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。112但是对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长；磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。3三、耐药机制目前大多数细菌都对磺胺类药物耐药，磺胺药的耐药机制主要是细菌通过基因突变或质粒介导而产生耐药性。主要有以下几条：合成过量的PA