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第二十九章肾上腺皮质激素类药物演示文稿 当前第1页\共有32页\编于星期三\9点 优选第二十九章肾上腺皮质激素类药物 当前第2页\共有32页\编于星期三\9点 糖 皮 质 激 素 (Glucocorticosteroids) 构效关系： 化 构： 特 点： 1) 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的 羟基；盐皮质素C17位上无羟基 2) C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； 3) C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； 4) C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2O，NaCl代谢弱。 由此获得了多种新型药物。 当前第3页\共有32页\编于星期三\9点 一、分 类 1、天然类： 氢化可的松 hydrocortisone 可 的 松 cortison 2、人工合成类：氧化可的松衍生物。 当前第4页\共有32页\编于星期三\9点 二、作 用 机 制： GCS+GR(胞质中) →复合体→胞核→改变功能蛋白合成→效应 锌指 Zn Zn 配体结合区 DNA结合区 Tau 1区 HSP90等结合区 N C 当前第5页\共有32页\编于星期三\9点 1) GR结构：800个AA残基构成的多肽链 非激活状态时： GR与热休克