甲强龙糖皮质激素之间的区别.pptx

甲强龙(糖皮质激素之间区分)第1页 法玛西亚普强公司1935年，普强公司推出第一种商品化可适用肾上腺皮质提取物其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可松被提取出来1953，普强公司向市场推出氢化可松1957年，推出甲泼尼龙第2页 甲泼尼龙分子构造OCH33619111617HOOHC=OCH2OH20216?-甲基强松龙第3页 皮质激素构造OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强松龙O616HOOHC=OCH2OH强松龙9O269OOHC=OCH2OH强松O9HOOHC=OCH2OH地塞米松CH3F16OHOOHC=OCH2OH氢化可松O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16第4页 甲泼尼龙与氢化可松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强松龙OHOOHC=OCH2OH氢化可松第5页 甲泼尼龙与强松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强松龙O269OOHC=OCH2OH强松第6页 甲泼尼龙与去炎松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强松龙O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16第7页 酯●短效静脉（IV）或 肌注（IM） 糖皮质激素 琥珀酸钠半琥珀酸钠磷酸盐第8页 酯●长期有效糖皮质激素 醋酸盐 乙酰乙酸盐 丙酮酸 二丙酸盐第9页 皮质激素抗炎作用比较激素 等效抗炎剂量 抗炎强度 无氟激素 氢化可松 20 1 强松 5 4 强松龙 5 4 甲泼尼龙 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25*Data from PNU file第10页 皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性2210000潴钠 高血压 水肿 心衰排钾 肌无力 代谢性碱中毒GCS氢化可松强松强松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松*Data from PNU file第11页 皮质激素蛋白结合作用GCS 转运蛋白 白蛋白氢化可松 100 100强松 6 68强松龙 58 61甲泼尼龙 1 74去炎松 1 -倍他米松 1 100地塞米松 1 100*Data from PNU file第12页 激素受体亲和力GCS 氢化可松 强松 强松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lung受体亲和190190710540第13页 药代动力学－半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS 氢化可松 强松 强松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU file第14页 HPA轴抑制HPA抑制时间(天)1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.253.252.75Data from PNU fileGCS 氢化可松 强松 强松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50第15页 常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分泌外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period中效激素－甲泼尼龙第16页 常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy长期有效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour period24 Hour period第17页 剂量与游离GCS关系1 5 9 13 17 21 25 29