化学治疗药—基础知识（药理学课件）.pptx

;学习情境：抗微生物药概论 ;1、化学治疗药的概念及分类;（一）. 化学治疗 ;病原体;化 疗 药 物 发 展 简 史; 定义: 对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括: 抗菌药antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs); 抗菌药物和抗生素都是临床上常用的名词,而且经常彼此混用,但前者包含的范围显然较后者为广。 抗菌药物: 是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,有的可用于寄生虫感染,包括人工合成抗菌药和抗生素。 抗生素: 由某些微生物(放线菌、真菌、细菌)在代谢过程中产生的,具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。;(3)抗菌谱(antibacterial spectrum): 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围,是临床选择用药的重要依据。 窄谱抗菌药: 指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小,如异烟肼 广谱抗菌药: 不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广,如四环素、 氯霉素;(4)抗菌活性(antibacterialactivity) 药物抑制或杀灭细菌的能力。 抑菌药(bacteriostatic) 能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物,如红霉素等。 杀菌药(bactericide) 不仅抑制细菌的生长,并能将其杀灭的药物,如青霉素等。;(1)抗菌谱; (2)抗药性的产生情况; (3)抗菌活性的强弱:抑菌还是杀菌; (4)药动学特征; (5)毒性和副作用如何。;二、抗菌药作用机制;1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3. 影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成; N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 二糖复合物;2.影响胞浆膜通透性;?; 谷氨酸 食物 + 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成; 喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓;;氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类;; (1)化疗指数(chemotherapeutic index): 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。 一般可用动物实验的LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。 化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。;(2)抗菌后效应(post antibiotic effect,PAE) 指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间,且疗效不减。 (3)首次接触效应(first expose effect) 是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需间隔相当时间以后,才会再起作用。;三 细菌的耐药性;